дорзотимол к-ли глазные 5 мл

СОСТАВ

действующие вещества: дорзоламид и тимолол;

5 мл раствора содержит дорзоламидом гидрохлорида 0,11125 г, что эквивалентно 0,10001 г дорзоламидом и тимолола малеата 0,03416 г, что эквивалентно 0,02499 г тимолола; 

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, манит (Е 421), натрия, натрия гидроксид,

гидроксиэтилцеллюлоза, вода очищенная.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Капли глазные.

Фармакологическая группа.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства.Блокаторы бета-адренорецепторов. Тимолол, комбинации.

Код АТХ S01E D51.

ПОКАЗАНИЯ

Дорзотимол ® применяют для лечения повышенного глазного давления у больных с:

• открытоугольной глаукомой;

• псевдоэксфолиативным глаукомой;

в качестве дополнительной терапии при лечении бета-блокаторами или в качестве монотерапии, когда лечение бета-блокаторами не было успешным или бета-блокаторы противопоказаны.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Капли Дорзотимол ®  противопоказаны больным:

• с повышенной чувствительностью к одному или к обоим активных веществ или к любому вспомогательному веществу;

• с реактивной болезнью дыхательных путей, включая бронхиальную астму, и бронхиальной астмой в анамнезе или тяжелой обструкцией легочных заболеваний;

• с синусовой брадикардией, атриовентрикулярной блокадой II и III степени, выраженной сердечной недостаточностью, кардиогенным шоком;

• с тяжелым нарушением функции почек (CrCl?30) и гиперхлоремическим ацидозом.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Рекомендуется закапывать по одной капле Дорзотимолу ®  в конъюнктивальный мешок больного глаза два раза в день, при монотерапии.

В случае локального применения нескольких Офтальмика принимать их нужно с промежутками в 10 минут.

Больных следует предупредить, что нужно вымыть руки перед применением и не касаться пипеткой глаза и окружающих поверхностей.

Больных также необходимо проинформировать, что при неправильном обращении с глазными каплями эти растворы могут быть контаминированные бактериями; которые вызывают инфекцию глаз. При применении контаминированного раствора возможные произойти тяжелые повреждения с последующей потерей зрения.

Больные пожилого возраста

Указанное дозирования касается также лиц пожилого возраста.

Инструкция по применению / обращения

В медиальный угол каждого глаза закапать по одной капле. Легким нажатием на зону слезного мешка сразу после применения капель уменьшить возможность системного поглощения Дорзотимолу ® .

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

В ходе клинических исследований наблюдались побочные эффекты, которые уже видмичалися при приеме дорзоламидом и / или тимолола.

Во время клинических исследований лечилось 1035 больных. Около 2,4% из них прервали лечение из-за локальных побочные явления со стороны органов зрения, и около 1,2% больных- через локальные реакции, связанные с аллергией или повышенной чувствительностью (например воспаление век и конъюнктивит).

В течение клинических исследований и в постмаркетинговый период, наблюдались следующие побочные явления с такой частотой:

очень часто ≥1 / 10; часто: ≥1 / 100 до ?1 / 10; не часто: ≥1 / 1000 до ?1 / 100; редко ≥1 / 10000 до ?1 / 1000.

Со стороны костно-и мышечной системы и соединительных тканей.

Тимолол малеат, глазные капли, раствор.

Редко системная красная волчанка.

Нарушение нервной системы.

Дорзоламид, глазные капли, раствор.

Часто головная боль

Редко: головокружение, парестезии.

Тимолол малеат, глазные капли, раствор.

Часто головная боль

Нечасто: головокружение, депрессия.

Редко: бессонница, ночной кошмар, потеря сознания, парестезии, признаки и симптомы миастении гравис, пониженное либидо, цереброваскулярная событие.

Со стороны органов зрения.

Комбинация тимолола с дорзоламидом

Очень часто пощипывание и жжение.

Часто Конъюнктивная инфекция, затуманивание зрения, эрозия роговицы, зуд глаз, слезотечение.

Дорзоламид, глазные капли, раствор.

Часто воспаление века, раздражение века.

Нечасто иридоциклит.

Редко: раздражение, в том числе покраснение, боль в глазу, корка на веках, временная близорукость (исчезает после прекращения лечения), отек роговицы, гипотония глаза, абляция увеита (после фильтрационной операции)

Тимолол, глазные капли, раствор.

Часто признаки и симптомы раздражения глаза, в том числе блефарит, кератит, снижена чувствительность роговицы, сухость слизистой оболочки глаза.

Нечасто: нарушение зрения, в том числе изменения в преломлении света (из-за прекращения миотическими лечения в некоторых случаях).

Редко птоз, двоение в глазах, абляция увеита (после фильтрационной операции)

Со стороны органов слуха.

Тимолол, глазные капли, раствор.

Редко тинитус.

Со стороны сердечно - сосудистой системы.

Тимолол, глазные капли, раствор.

Нечасто: брадикардия, обмороки.

Редко: артериальная гипотензия, боль в грудной клетке, пальпитация, отек, аритмия, конгестивная застойная сердечная недостаточность, блокада сердца, остановка сердца, церебральная ишемия, хромота, феномен Райно, холодные руки и стопы.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения.

Комбинация тимолола с дорзоламидом

Часто синусит.

Редко короткое дыхание, дыхательная недостаточность, ринит.

Дорзоламид, глазные капли, раствор.

Редко носовое кровотечение.

Тимолол, глазные капли, раствор.

Нечасто одышка.

Редко бронхоспазм (преимущественно у больных с уже существующей бронхоспастического болезнью), кашель.

Со стороны пищеварительной системы.

Комбинация тимолола с дорзоламидом.

Очень часто: нарушение вкусовых ощущений.

Дорзоламид, глазные капли, раствор.

Часто тошнота.

Редко: раздражение горла, сухость во рту.

Тимолол, глазные капли, раствор.

Нечасто: тошнота, диспепсия.

Редко понос, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Комбинация тимолола с дорзоламидом.

Редко контактный дерматит.

Дорзоламид, глазные капли, раствор.

Редко сыпь.

Тимолол, глазные капли, раствор.

Редко алопеция, псориазоформные сыпь или обострение псориаза.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Комбинация тимолола с дорзоламидом.

Нечасто уролитиаз.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Тимолол, глазные капли, раствор.

Редко Болезнь Пейрони.

Общие нарушения и реакции в месте применения.

Комбинация тимолола с дорзоламидом.

Редко признаки и симптомы системных аллергических реакций, включая ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, анафилаксии и бронхоспазм.

Дорзоламид, глазные капли, раствор.

Нечасто астения / слабость.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Отсутствуют данные о случайных или преднамеренных передозировки тимолола с дорзоламидом, принятыми внутрь.

Симптомы

В отчетах о непреднамеренном передозировки глазными каплями с тимололом указано системные эффекты, подобные тем, что наблюдаются при системных приемах бета-блокаторов, как, например: затуманивание, головная боль, поверхностное дыхание, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца.Частыми симптомами, на которые можно ожидать при передозировке дорзоламидом, является нарушение баланса электролитов, ацидоз и влияние на центральную нервную систему.

При применении внутрь наблюдалась сонливость.

При локальном применении отмечались тошнота, затуманивание, головная боль, усталость, ненормальные сновидения и дисфагия.

Существуют лишь ограниченные данные о непреднамеренном и умышленно передозировки перорально принятым дорзоламидом. При пероральном приеме наблюдалась сонливость. При локальном применении отмечались тошнота, затуманивание, головная боль, усталость, ненормальные сновидения и дисфагия.

Лечение

Лечение при передозировке должно быть симптоматическим и поддерживающим. Необходимо контролировать уровень электролитов в сыворотке крови (особенно калия) и рН крови. Исследования показали, что тимолол не выводится диализом.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ ИЛИ КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ

Капли Дорзотимол ®  во время беременности применять не рекомендуется.

При использовании капель Дорзотимол ®  кормления грудью не рекомендуется.

ДЕТИ

Не назначают детям.

ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ

Как и все офтальмологические лекарства, которые применяются локально, препарат также может системно всасываться. Тимолол является бета-блокатор, поэтому при локальном применении возможны все побочные эффекты, которые наблюдаются также при системном применении бета-блокаторов, в том числе обострение стенокардии Принцметала, обострение тяжелых нарушений циркуляции и артериальная гипотензия. Перед началом лечения Дорзотимолом ® , глазными каплями, следует обращать внимание на возможное нарушение работы сердца. У пациентов с заболеваниями сердца необходимо наблюдать за признаками сердечной недостаточности и проверять пульс.

При применении тимолола зарегистрировано реакции дыхательной системы и сердца, в том числе смерть в результате бронхоспазма у больных с астмой, а также редкие смертельные случаи, связанные с сердечной недостаточностью.

Нарушение функции печени

Дорзотимол ®  не изучали у больных с нарушенной функцией печени, поэтому таким больным его следует применять с осторожностью.

Иммунология и повышенная чувствительность

Как и все офтальмологические лекарства, которые применяются локально, препарат также может системно всасываться. В дорзоламидом содержится сульфонамид. Поэтому при локальном применении возможны побочные эффекты, которые наблюдаются также при системном применении сульфонамида. В случае появления признаков острых реакций или повышенной чувствительности прием лекарства следует прекратить.

Видмичалися локальные побочные явления со стороны органов зрения, подобные тем, что наблюдаются при применении капель дорзоламидом. В случае появления таких реакций следует рассмотреть возможность прекращения приема Дорзотимолу ® .

Больные с атопией или острой анафилактической реакцией на различные аллергены могут при приеме бета-блокаторов проявлять чувствительность к повторному случайного, диагностического или терапевтического применения указанных аллергенов. Возможно также, что такие больные не реагируют на обычные дозы адреналина, которые применяют при анафилактической реакции.

Прекращение лечения

Как и в случае системно применяемого бета-блокатора, локальное применение тимолола больным с коронарной болезнью сердца нужно проводить постепенно.

Эффекты бета-блокатора

Лечение бета-блокаторами может скрывать некоторые симптомы гипогликемии у больных с диабетом и пациентов с гипогликемией.

Лечение бета-блокаторами может скрывать некоторые симптомы гипертиреоза. Резкое прекращение применения бета-блокатора может обострить симптомы или вызвать появление новых.

Лечение бета-блокаторами может обострить симптомы миастении гравис.

Эффекты ингибирования карбоангидразы

Прием внутрь ингибитора карбоангидразы связан с уролиазом вследствие нарушения ацидобазиснои равновесия, особенно у больных с почечными камнями в анамнезе. Хотя при применении Дорзотимолу ®, глазных капель, не отмечалось нарушений кислотно - щелочного баланса, есть отдельные случаи появления уролитиаза.

Поскольку Дорзотимол ®  содержит ингибитор карбоангидразы для местного применения, всасывается системно, у больных с почечными камнями в анамнезе повышенный риск появления уролитиаза.

Другое

Больным с острой глаукомы типа требуется также применение других лекарств вместе с теми, что применяются для снижения внутриглазного давления. Дорзотимол ®  не изучали у больных с острой глаукомы типа.

Есть случаи появления отека роговой оболочки и иреверзибильнои декомпенсации роговой оболочки у пациентов с хронической болезнью роговой оболочки и / или перенесших хирургические вмешательства на глазу и принимали дорзоламид. Этим больным дорзоламид для локального применения нужно применять с осторожностью.

У больных, которые принимали лекарства для предотвращения слезотечения, наблюдалось шелушение роговицы после фильтрационного вмешательства.

Также, как для других лекарств от глаукомы, существуют случаи, нечувствительности к тимолола при его длительном офтальмологическом приеме. В ходе клинических исследований, в которых наблюдались 164 больных в течение не менее 3-х лет, не отмечалось статистически значимой разницы в значении среднего глазного давления после его начальной стабилизации.

Использование контактных линз

Дорзотимол ® , глазные капли, содержит консервант хлорид бензалкония, который может вызывать раздражение глаз. Перед применением капель нужно снять контактные линзы и снова их надеть не ранее чем через 15 минут. Известно, что хлорид бензалкония может обесцветить контактные линзы.

СПОСОБНОСТЬ ВЛИЯТЬ НА СКОРОСТЬ РЕАКЦИИ ПРИ УПРАВЛЕНИИ АВТОТРАНСПОРТОМ ИЛИ РАБОТЕ С ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

У некоторых больных возможны побочные явления, например помутнение зрения, что может повлиять на их способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ

Не рекомендуется их одновременно принимать с:

• оральными ингибиторами карбоангидразы;

• другими локальными бета-адренорецепторов.

В ходе клинических испытаний применялись одновременно с нижеприведенными лекарствами, но без доказательств нежелательных взаимодействий: ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, мочегонными средствами, НПВП, в том числе ацетилсалициловой кислотой и гормонами (например, с эстрогеном, инсулином и тироксином).

Однако существует возможность дополнительных эффектов и явления гипотензии и / или выраженной брадикардии, когда глазные капли с тимололом принимают внутрь с блокаторами кальциевых каналов, снижающих содержание катеколамину или бета-андренергичнимы блокаторами, антиаритмическими (включая амиодарон), гликозиламином наперстянки парасимпатомиметики, наркотическими веществами и ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).

Зарегистрированные случаи системного действия бета-блокаторов (например замедление пульса, депрессия) при одновременном применении ингибитора CYP2D6 (кинидин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и тимолола.

Несмотря на то, что при монотерапии Дорзотимолу ®  эффект на зрачок минимальный или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.

Бета-блокаторы могут усиливать гипогликемический эффект антидиабетикив.

Отмены клонидина может вызвать обострение артериальной гипертензии, а прием бета блокаторов может ее дополнительно усилить.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакологические.

Дорзотимол ®  содержит два компонента - дорзоламид и тимолол. Оба компонента снижают глазное давление понижением секреции внутриглазной жидкости, но это осуществляется различными механизмами действия.

Дорзоламид - сильный ингибитор карбоангидразы II у человека. Ингибированием карбоангидразы цилиарного тела он снижает секрецию внутриглазной жидкости, сначала замедлением создания бикарбонатных ионов, с последующим уменьшением концентрации натрия и жидкости.

Тимолол является неселективным блокатором бета-андреногенних рецепторов. Точный механизм, которым тимолол снижает глазное давление, полностью пока неясен, хотя исследования с помощью флюоресцина и исследования томографических указывают на предпосылку, что, в первую очередь, он мог бы действовать на снижение внутриглазной жидкости. Но в некоторых исследованиях отмечено небольшое повышение ее выделения. Комбинированным действием двух агентов получают большее снижение внутриглазного давления, чем каждым из них в отдельности.

Локальным применением Дорзотимолу ® , глазных капель снижается повышенное глазное давление, несмотря на то, связано его повышение с глаукомой или нет. Повышенное глазное давление является главным фактором риска в патогенезе повреждения глазного нерва и потере поля зрения вследствие глаукомы. Глазное давление снижается без обычных побочных явлений миотических средств, которыми, например, есть ночная слепота, спазм аккомодации и сужение зрачка.

Фармакокинетика.

В отличие от ингибиторов карбоангидразы, которые принимаются внутрь, локальное применение дорзоламидом действует непосредственно на глаз, даже при применении в небольших дозах, чем уменьшается также его системное действие. Клинические исследования показали, что таким образом можно снизить интроокулярная давление и без нарушения кислотно-щелочного баланса изменения свойств электролитов, сопровождающие применение ингибиторов карбоангидразы.

Дорзоламид поступает в периферическое кровообращение и при локальном применении. Чтобы оценить величину системного ингибирования карбоангидразы при локальном применении препарата, определяли концентрацию активного вещества и метаболитов в плазме и эритроцитах, а также ингибирование активности карбоангидразы в эритроцитах. Дорзоламид накапливается в эритроцитах при длительном применении в результате селективного связывания с карбонангидраза II типа, причем в плазме в свободной форме сохраняется в очень низких концентрациях. С активного вещества создается один N -дизетильний метаболит, который слабее тормозит активность (карбонангидраза II типа), чем активное вещество, но тормозит также и активность менее активного фермента (карбонангидраза I типа).Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается сначала с карбоангидразы I типа.Дорзоламид с белками плазмы связывается на Ближнем 33%. Выделяется сначала с мочой, причем в неизмененном виде. Метаболит также выделяется с мочой. После отмены препарата дорзоламид выводится нелинейно с эритроцитов, а характеризуется начальным быстрым снижением концентрации этого компонента и последующей фазой медленного вывода с периодом полувыведения около 4 месяца.

Во время исследований плазменной концентрации активного вещества в 6-ти пациентов определялась системное действие тимолола после локального применения глазных капель с тимололом 0,5% дважды в день. Средняя максимальная концентрация в плазме после утренней дозы составляла 0,46 нг / мл и 0,35 нг / мл после обеденного дозы.

ОСНОВНЫЕ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

прозрачная и бесцветная или почти бесцветная жидкость.

СРОК ГОДНОСТИ

2 года.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С. После вскрытия флакона глазные капли следует применить в течение 4 недель.

УПАКОВКА

По 5 мл раствора во флаконе-капельнице; 1 флакон-капельница в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

«Ядран» Галенская Лаборатория д.д.

«Jadran» Galenski Laboratorij dd

МЕСТОПОЛОЖЕНИЕ

Свильно 20 51000 Риека, Хорватия /

Svilno 20 51000 Rijeka, Croatia.