дексилант капс. с модиф. высвоб. 30 мг №14

дексилант капс. с модиф. высвоб. 30 мг №14

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. тверд. с модиф. высвоб. 30 мг блистер, № 14, № 28

капс. тверд. с модиф. высвоб. 30 мг фл., № 14, № 28

№ UA/13660/01/01 от 30.05.2014 до 30.05.2019

капс. тверд. с модиф. высвоб. 60 мг блистер, № 14, № 28

капс. тверд. с модиф. высвоб. 60 мг фл., № 14, № 28

№ UA/13660/01/02 от 30.05.2014 до 30.05.2019

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Механизм действия. Декслансопразол относится к группе ингибиторов протонной помпы (ИПП). Дексилант подавляет секрецию желудочного сока за счет специфического угнетения активности Н⁺/К⁺-АТФазы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. За счет специфического влияния на протонную помпу декслансопразол блокирует заключительный этап образования кислоты.
Фармакокинетика. Абсорбция. После приема внутрь препарата Дексилант в дозе 30 или 60 мг здоровым добровольцам и лицам с симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) средние значения C_max и AUC декслансопразола росли почти пропорционально дозе.
Распределение. Связывание декслансопразола с белками плазмы крови у здоровых добровольцев колебалось от 96,1 до 98,8% и в диапазоне от 0,01 до 20 мкг/л, не зависело от концентрации препарата. У пациентов с симптоматической ГЭРБ кажущийся объем распределения (Vz/F) после приема многократных доз составлял 40,3 л.
Метаболизм. Декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени путем окисления, восстановления и дальнейшего формирования сульфата, конъюгации с глюкуронидом и глютатионом до неактивных метаболитов. Окисленные метаболиты образуются с помощью ферментной системы цитохрома Р450 (СYР), включая гидроксилирование в основном с помощью CYP 2С19 и окисления до сульфона с помощью CYP 3А4. CYP 2С19 является полиморфным ферментом печени, который выявляет три фенотипа в метаболизме субстратов CYP 2С19: быстрые метаболизаторы, промежуточные метаболизаторы и медленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом, циркулирующим в плазме крови, независимо от статуса метаболизма CYP 2С19. У быстрых и умеренных CYP 2С19-метаболизаторов основными метаболитами в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновый конъюгат, в то время как у медленных CYP 2С19-метаболизаторов основным плазменным метаболитом является сульфон декслансопразола.
Выведение. После введения препарата Дексилант декслансопразол в неизмененном виде с мочой не выводится. После введения декслансопразола, меченного ¹⁴С, 6 здоровым добровольцам около 50,7% (стандартное отклонение (СО): 9,0%) введенной радиоактивности выводилось с мочой и 47,6% (СО: 7,3%) — с калом. Установленный клиренс (Cl/F) у здоровых добровольцев составлял от 11,4 до 11,6% после 5-дневного применения в дозе 30 или 60 мг 1 раз в сутки.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение эрозивного эзофагита всех стадий.
Поддерживающее лечение при эрозивном эзофагите и облегчение изжоги.
Лечение при изжоге, ассоциированной с симптоматической неэрозивной ГЭРБ.