L-цет сироп 2,5 мг/5 мл 60 мл
L-цет сироп 2,5 мг/5 мл 60 мл
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
сироп 2,5 мг/5 мл фл. 60 мл, № 1
сироп 2,5 мг/5 мл фл. 100 мл, № 1
| Левоцетиризина дигидрохлорид | 2,5 мг/5 мл |
№ UA/8612/02/01 от 11.05.2011 до 11.05.2016
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых цетиризина.
Абсорбция. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%.
У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а в 95% — через 0,5–1 ч. Сmах в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. Сmах составляет 207 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг.
Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В исследованиях наиболее высокая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях ЦНС. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы — 90%.
Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе оксидации задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, даже превышающих максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T½ составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 ч. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% — с калом.
У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата снижается, а T½ удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (<10%) левоцетиризина. Выделяется в грудное молоко.
ПОКАЗАНИЯ:
- симптоматическое лечение аллергических ринитов, в том числе круглогодичных аллергических ринитов;
- хроническая идиопатическая крапивница.
ПРИМЕНЕНИЕ:
препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 2 лет внутрь, натощак.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет назначают по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 1,25 мг (2,5 мл сиропа) 2 раза в сутки.
Больным пожилого возраста (при условии нормальной функции почек) снижения дозы не требуется.
Для больных с ХПН доза препарата зависит от клиренса креатинина. При значении клиренса креатинина 30–49 мл/мин дозу снижают в 2 раза — 10 мл сиропа через день; при значении клиренса 10–29 мл/мин дозу препарата снижают в 3 раза — 10 мл сиропа 1 раз в 3 дня. При значении клиренса креатинина <10 мл/мин прием препарата противопоказан. Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.
Максимальная суточная доза — 10 мг (20 мл сиропа).
Продолжительность лечения зависит от вида, тяжести и проявлений заболевания: при поллинозе назначают в среднем в течение 3–6 нед; в случае кратковременного контакта с аллергеном (пыльца растений) достаточно применять препарат на протяжении 1 нед. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, идиопатическая крапивница) продолжительность лечения составляет до 12 мес.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
гиперчувствительность к левоцетиризину, цетиризину или его первичному соединению — гидразину. Тяжелая форма ХПН (клиренс креатинина <10 мл/мин).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, утомляемость, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: увеличение массы тела, боль в животе, миалгия, могут изменяться показатели печеночных проб.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Препарат следует принимать регулярно в одно и то же время. Препарат у некоторых больных вызывает сонливость, поэтому рекомендуется принимать его вечером.
Если пациент забыл принять препарат в определенное время, следует принять его как можно скорее. Если остается только несколько часов до приема следующей дозы, следует пропустить предыдущую дозу и принимать только дозу, соответствующую схеме.
С осторожностью применять при ХПН (требуется коррекция режима дозирования).
Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.
Поскольку препарат содержит сахарозу, пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы и дефицитом сахарозы/изомальтазы прием препарата не рекомендуется.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности.
Во время кормления грудью применение препарата следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами во время применения препарата.
Дети. Препарат не назначают детям в возрасте до 2 лет.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
одновременное применение с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Сочетанное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При применении в терапевтических дозах нет данных об усилении действия успокоительных средств, однако желательно воздерживаться от приема седативных средств во время проведения терапии.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
при передозировке возможно усиление побочного действия препарата.
Симптомы: у взрослых — сонливость; у детей — психическое и двигательное возбуждение, переходит в сонливость.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, промывание желудка. Специфического антидота к левоцетиризину не существует. Гемодиализ неэффективен.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте. После вскрытия флакона препарат хранить не более 4 нед.