диклотол таб. п/об. 100 мг №100

Диклотол таб. п/об. 100 мг №100

Состав:

действующее вещество:aceclofenac;

1 таблетка содержит 100 мг ацеклофенака;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая,Opadry-YS-1-7027 White (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), триацетин).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТС М01АВ16.

Клинические характеристики.

Показания. Симптоматическая терапия болевого синдрома и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите, а также других заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью (например, плечелопаточный периартрит или внесуставной ревматизм).

Как анальгетик при состояниях, сопровождающихся болью (включая боль в позвоночном отделе, зубную боль и первичную (функциональную) дисменорею).

Противопоказания.

- Гиперчувствительность к ацеклофенаку или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

- Наличие в анамнезе данных о том, что прием ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов вызывал приступы астмы, бронхоспазм, приступы острого ринита или аллергические высыпания; повышенная чувствительность к подобным лекарственным препаратам.

- Имеющаяся в фазе обострения или в анамнезе язва желудка или двенадцатиперстной кишки или подозрение на нее, кровотечение в желудочно-кишечном тракте, другие имеющиеся кровотечения или нарушения свертываемости крови.

- Тяжелая сердечная недостаточность или тяжелые нарушения функции почек и печени.

Способ применения и дозы.

Нежелательные явления можно свести к минимуму, если применять препарат в течение наименьшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Диклотол, таблетки, покрытые оболочкой, предназначены для перорального применения, и их следует запивать не менее чем ½ стакана жидкости. Диклотол можно принимать с пищей.

Взрослые

Максимальная рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за два приема по 100 мг (одна таблетка утром и одна вечером).

Пожилые пациенты

Как правило, не требуется коррекции дозы.

Печеночная недостаточность

Пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует понизить дозу ацеклофенака. Рекомендованная начальная доза составляет 100 мг в сутки.

Почечная недостаточность

Отсутствует информация о том, что пациентам с легкой почечной недостаточностьюнеобходима коррекция дозы ацеклофенака, однако у данной категории пациентовследует соблюдать осторожность при применении препарата.

Передозировка.

Симптомы

К симптомамотносятся головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, раздражение и кровотечение из желудочно-кишечного тракта, редко – диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, шум в ушах, артериальная гипотензия, расстройство дыхания, потеря сознания, иногда – судороги. В случае сильного отравления могут развиваться острая почечная недостаточность и поражения печени.

Методы лечения

Пациенты должны получать симптоматическое лечение по необходимости.

В пределах одного часа после проглатывания потенциально токсического количества препарата следует принять активированный уголь. В качестве альтернативы, взрослым следует провести промывание желудка в пределах одного часа после передозировки, угрожающей жизни.

Такие специфические терапевтические меры, как диализ или гемоперфузия, скорее всего, окажутся неэффективными для выведения НПВП в виду их высокой степени связывания с белками и экстенсивного метаболизма.

Необходимо обеспечить хороший диурез.

Нужен тщательный мониторинг функции почек и печени.

Пациенты должны находиться под наблюдением как минимум на протяжении 4-х часов после проглатывания потенциально токсического количества препарата. В случае частых и продолжительных судорог пациенту необходимо внутривенное введение диазепама.

Остальные методы определяются клиническим состоянием пациента.

Лечение острого отравления НПВП обычно включает поддерживающую и симптоматическую терапию.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Клинических данных относительно применения ацеклофенака во время беременности нет. Угнетение синтеза простагландина может негативно отразиться на беременности и/или развития эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска невынашивания беременности, а также развития пороков сердца и гастрошизиса при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы повышается сменее 1% до приблизительно 1,5%. Риск увеличивается по мере увеличения дозы и продолжительности терапии. У животных применение ингибиторов синтеза простагландинов приводило к повышению до- и постимплантационных потерь и смерти эмбриона-зародыша. Кроме того, у животных, которым вводили ингибиторы синтеза простагландинов в органогенетический период беременности, наблюдалось повышение частоты развития различных врожденных нарушений, включая сердечно-сосудистые. Во время первого и второго триместров беременности Диклотол рекомендуется применять только в случаях, когда в этом есть очевидная необходимость. В случае применения препарата Диклотол у женщин, планирующих беременность, или во время первого и второго триместров беременности следует придерживаться максимально низкой дозы и короткой продолжительности терапии.

Во время третьего триместра беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландина возможно следующее влияние на плод:

- сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия);

- нарушение функции почек, которое может прогрессировать в почечную недостаточность с проявлением олигогидроамниоза.

Беременная и плод в конце беременности могут подвергаться такому влиянию:

- возможно увеличение продолжительности кровотечений, снижение агрегации тромбоцитов, даже при применении очень низких доз препарата;

- угнетение сократительной функции матки, что может привести к увеличению продолжительности родов.

Диклотол противопоказан во время третьего триместра беременности.

Период кормления грудью

Ограниченный объем доступных данных свидетельствует о том, что НПВП определяются в грудном молоке в очень низких концентрациях. От приема этих препаратов в период кормления грудью следует по возможности отказаться.

От приема препарата Диклотол в период беременности и кормления грудью следует отказаться, за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальные риски для плода / ребенка.

Дети.

Диклотол противопоказан детям.

Особенности применения.

Нежелательные эффекты можно свести к минимуму за счет непродолжительного применения более низкой эффективной дозы для контроля симптомов (см. ниже риски, связанные с желудочно-кишечным трактом и сердечно-сосудистой системой). Следует избегать одновременного применения препарата Диклотол и НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов прием НПВП сопровождается повышенной частотой возникновения нежелательных реакций, особенно перфораций и кровотечений из желудочно-кишечного тракта, которые могут привести к летальному исходу.

Респираторные нарушения

Применять с осторожностью больным бронхиальной астмой или с данным заболеванием в анамнезе, поскольку у них НПВП провоцируют бронхоспазм.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени

Применение НПВП может привести к дозозависимому снижению выработки простагландина и почечной недостаточности. К группе высокого риска возникновения такой реакции относятся пациенты с нарушенной функцией почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, пациенты, принимающие диуретики, и больные пожилого возраста. Таким пациентам необходим мониторинг функции почек.

Почки

Важную роль простагландинов в поддержке почечного кровообращения необходимо принимать во внимание относительно пациентов с сердечной недостаточностью или с нарушенной функцией почек, которые принимают диуретики или восстанавливаются после серьезной операции. Влияние на функцию почек обычно является обратным и после отмены препарата Диклотол ситуация нормализуется.

Печень

Если функциональные пробы печени остаются нарушенными или ухудшаются, появляются клинические симптомы / признаки заболевания печени или другие проявления (эозинофилия, сыпь), прием препарата Диклотол следует прекратить. Необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами с нарушениями функции печени от слабого до умеренного. Может развиться гепатит без продромальных симптомов. Применение препарата Диклотол у пациентов с печеночнойпорфирией может спровоцировать приступ заболевания.

Сердечно-сосудистое и цереброваскулярное действие

Проведение надлежащего мониторинга и соответствующие рекомендации необходимы пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести в анамнезе, поскольку терапия НПВП сопровождается такими явлениями, как задержка жидкости и отеки.

Существуют данные, позволяющие предположить, что применение некоторых НПВП (особенно долгосрочно и в высоких дозах) может быть связано с незначительным повышением риска артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для того, чтобы исключить такой риск при приеме ацеклофенака.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или нарушением мозгового кровообращения назначение ацеклофенака следует осуществлять только после тщательной оценки показателей. Оценка также необходима перед назначением продолжительного лечения пациентам с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Язва, перфорация и кровотечения из желудочно-кишечного тракта

Язва, перфорация и кровотечения из ЖКТ, способные привести к смерти, встречались при приеме всех НПВП в любой момент лечения при наличии / отсутствии предупреждающих симптомов, а также у больных с серьезной гастроинтестинальной патологией в анамнезе.

Тщательное медицинское обследование крайне важно при подозрении на наличие язв желудочно-кишечного тракта в анамнезе, для пациентов с симптомами заболеваний ЖКТ, язвенным колитом и болезнью Крона, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Риск развития язвы, перфорации и кровотечений из ЖКТ повышается при высоких дозах НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов. Такие пациенты должны начинать лечения с максимально низких доз. Для таких пациентов следует рассматривать возможность комбинированной терапии с протективными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы), а также для больных, которым необходима сопутствующая низкая доза ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, способных повышать риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Пациенты с желудочно-кишечными токсическими реакциями в анамнезе, в основном пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых нетипичных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (в частности, про кровотечения из ЖКТ), особенно в начале лечения. Особое внимание следует уделять пациентам, получающим сопутствующие препараты, способные повышать риск развития язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, такой антикоагулянт как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или такой антиагрегант как ацетилсалициловая кислота.

При возникновении язвы или кровотечения из ЖКТ у пациента, принимающего ацеклофенак, лечение следует прекратить.

НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться.

Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани может увеличиваться риск развития асептического менингита.

Дерматология

Очень редко на фоне применения НПВП возникают тяжелые кожные реакции, которые иногда заканчиваются летально, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальныйнекролиз. Риск развития таких реакций наиболее высокий в начале лечения: в большинстве случаев такие реакции возникают в первый месяц приема препарата. Прием следует прекратить при первых признаках кожного высыпания, поражения слизистых оболочек и других проявлениях гиперчувствительности.

Нарушение фертильности у женщин

Применение препарата Диклотол может нарушить фертильность у женщин. Прием этого препарата не рекомендуется женщинам, которые хотят забеременеть. Женщинам, имеющим сложности с наступлением беременности или проходят обследование по причине бесплодия, необходимо отменить Диклотол.

Реакции гиперчувствительности

Как и при приеме других НПВП, аллергические реакции, включая анафилактические / анафилактоидные реакции, могут возникать у пациентов, которые раньше не принимали данный препарат.

Гематологические нарушения

Диклотол может обратно угнетать агрегацию тромбоцитов (см. «Антикоагулянты» в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).

Долговременное лечение

Все пациенты, принимающие НПВП, должны проактивно наблюдаться для своевременного определения почечной недостаточности, нарушения функции печени (повышение активности печеночных ферментов) и изменения формулы крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Пациентам следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами в случае возникновения головокружения, повышенной утомляемости или других нарушений со стороны центральной нервной системы в период приема нестероидных противовоспалительных препаратов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия.

Другие анальгетики, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Необходимо избегать сопутствующего применения двух или более НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту), поскольку это может повысить риск развития побочных реакций.

Антигипертензивные препараты. Снижение антигипертензивного действия.

Диуретики. Снижение эффекта диуретиков. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности при приеме НПВП. Несмотря на то, что сопутствующее применение с бендрофлуазидом не влияло на контроль артериального давления, нельзя исключить взаимодействия с другими диуретиками. При сопутствующем применении с калийсохраняющими диуретиками следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Сердечные гликозиды. НПВП могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровни гликозидов в плазме.

Препараты лития. Приводит к снижению элиминации лития.

Метотрексат. Снижение элиминации метотрексата. Необходима осторожность при приеме НПВП и метотрексата с интервалом до 24-х часов, поскольку НПВП могут способствовать повышению уровней концентрации метотрексата в плазме, что приводит к повышению токсичности.

Циклоспорин. Повышается риск нефротоксичности.

Мифепристон. НПВП не следует принимать на протяжении 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снизить эффект мифепристона.

Кортикостероиды. Повышается риск возникновения язв и кровотечений из ЖКТ.

Антикоагулянты. НПВП могут усиливать действие таких антикоагулянтов как варфарин. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, получающих комбинированную терапию антикоагулянтами и препаратом Диклотол.

Антибиотики группы хинолонов. Результаты экспериментов на животных свидетельствуют о том, что НПВП могут повышать риск развития судорог, связанных с приемом антибиотиков группы хинолонов. У пациентов, которые принимают НПВП и хинолоны, может быть повышен риск развития судорог.

Антиагрегантныепрепараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышается риск кровотечений из ЖКТ.

Такролимус. При одновременном приеме НПВП и такролимуса возможно повышение риска нефротоксичности.

Зидовудин. При совместном приеме с НПВП повышается риск гематологической токсичности. Подтверждено повышение риска развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией при совместном приеме зидовудина и ибупрофена.

Противодиабетические препараты. Обнаружено, что диклофенак при совместном применении с пероральными противодиабетическими препаратами может влиять на клиническую эффективность последних. Однако есть отдельные сообщения о возникновении гипогликемического и гипергликемического эффектов. Таким образом, при назначении препарата Диклотол следует провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов.

Другие НПВП. Сопутствующий прием с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП может повышать частоту возникновения нежелательных реакций, включая повышение риска кровотечений из ЖКТ.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ацеклофенак является нестероидным препаратом, оказывающим противовоспалительный и обезболивающий эффекты. Механизмом действия считается ингибирование синтеза простагландинов.

Фармакокинетика. Всасывание. После перорального приема ацеклофенак быстро всасывается, его биологическая доступность составляет почти 100%. Пик концентрации в плазме достигается примерно через 1,25–3 часа после приема. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) замедляется при одновременном приеме пищи, в то время как на степень поглощения это не влияет.

Распределение. Ацеклофенак в значительной мере связан с белками плазмы (>99,7%). Ацеклофенак приникает в синовиальную жидкость, где концентрация достигает приблизительно 60% от концентрации в плазме. Объем распределения – примерно 30 л.

Выведение. Средний период полувыведения составляет 4–4,3 часа. Клиренс составляет 5 литров в час. Приблизительно две трети принятой дозы выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% разовой пероральной дозы выводится в неизмененном виде. Ацеклофенак, вероятно, метаболизируется с помощью CYP2С9 в основной метаболит 4-ОН-ацеклофенак, клиническое действие которого несущественно. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были выявлены среди многих метаболитов.

Особенные группы пациентов. У пожилых пациентов не обнаружено изменений фармакокинетикиацеклофенака. У пациентов со сниженной функцией печени определялось более медленное выведение ацеклофенака после приема разовой дозы. В ходе исследований с многоразовым приемом 100 мг ежедневно разницы фармакокинетических параметров у пациентов с циррозом печени легкой и средней тяжести и у здоровых добровольцев не было. У пациентов с легкой или средней степенью почечной недостаточности клинически значимых отличий в фармакокинетике после приема разовой дозы не наблюдалось.

Фармакологические характеристики.

Основные физико-химические свойства:круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 10 блистеров в картонной упаковке № 30 (10 × 3) или № 100 (10 × 10).

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке № 28 (14 × 2).

Категория отпуска.

По рецепту.