Бисопрол таб. 5 мг №50
Бисопрол (Bisoprol)
СОСТАВ:
действующее вещество: bisoprolol;
1 таблетка содержит бисопролола фумарата в пересчёте на 100 % вещество 2,5 мг, 5 мг, 10 мг;
вспомогательные вещества (таблетки по 2,5 мг): целлюлоза микрокристаллическая (102), кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
вспомогательные вещества (таблетки по 5 мг и 10 мг): лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (102), кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, жёлтый закат FCF (E 110) LAKE, магния стеарат.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА.
Таблетки.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕCКАЯ ГРУППА.
Селективные блокаторы ?-адренорецепторов. Код ATC С07А В07.
ПОКАЗАНИЯ.
Артериальная гипертензия;
ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
хроническая сердечная недостаточность.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
кардиогенный шок;
атриовентрикулярная блокада II и III степени;
синдром слабости синусового узла;
выраженная синоатриальная блокада;
симптоматическая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже
90 мм рт. ст.);
тяжелое течение бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний дыхательных путей;
поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
нелеченная феохромоцитома;
метаболический ацидоз;
одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
псориаз (в т.ч. в семейном анамнезе);
беременность, период кормления грудью;
детский возраст;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.
Препарат следует принимать утром, не разжёвывая, не зависимо от приёма пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
Лечение артериальной гипертензии и стабильной стенокардии.
При артериальной гипертензии и стабильной стенокардии начальная доза составляет 2,5-5 мг в сутки, средняя суточная доза – 5-10 мг, максимальная суточная доза – 20 мг.
Лечение хронической сердечной недостаточности.
При хронической сердечной недостаточности препарат назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжёлой сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса ≤ 35 % по данным эхокардиографии), которые находятся в состоянии стабилизации без обострения на протяжении последних шести недель. Начальная доза составляет 1,25 мг однократно в сутки в течение первой недели (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). На протяжении 2-ой недели приёма назначается 2,5 мг в сутки. В течение 3-ей недели лечебная доза составляет 3,75 мг в сутки (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). С 4-ой по 8-ю неделю приёма назначается 5 мг. Потом дозу увеличивают до 7,5 мг (с 8-ой по 12-ю неделю). После 12-ой недели лечения назначается максимальная суточная доза – 10 мг. Увеличение дозы препарата регулируется показателями частоты сердечных сокращений, артериального давления, общего состояния больного.
Максимальная доза – 10 мг в сутки.
Бисопрол при лечении больных хронической сердечной недостаточностью можно комбинировать с ингибитором ангиотензин-превращающего фермента, диуретиком и сердечным гликозидом. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован в течение 4 часов (артериальное давление, ЧСС, нарушение проводимости, усиление симптомов сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.
Для пациентов с нарушением функции печени или почек лёгкой или средней степени тяжести подбор дозы обычно проводить не нужно.
Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин) и больным с тяжёлой формой нарушения функции печени доза не должна превышать 10 мг препарата.
Дозу подбирают индивидуально.
Курс лечения длительный и зависит от характера и течения заболевания.
Курс заканчивать медленно с постепенным снижением дозы.
Нельзя прекращать лечение резко!
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА.
Фармакодинамика. Селективный ?1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению ЧСС и сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счёт уменьшения диастолического давления и удлинения диастолы.
Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также воздействию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении Бисопрола снижается, в первую очередь, повышенное периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности средство угнетает активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Бисопрол имеет очень низкое сродство с ?2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с ?2-рецепторами эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие бисопролола сохраняется в течение 24 часов.
Фармакокинетика. После приёма внутрь Бисопрол хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приёма. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30 %.
Эффект «первого прохождения» через печень выражен незначительно (меньше 10 %). В печени биотрансформируется около 50 % дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98 % выводится из организма почками, 50 % – в неизменённом виде, остальное – в виде метаболитов, приблизительно 2 % дозы – через кишечник. Время полувыведения составляет 10-12 часов.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ.
Основные физико-химические свойства: таблетки по 2,5 мг белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской или без риски. На поверхности таблеток допускается мраморность;
таблетки по 5 мг круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, бледно-розового цвета, с риской или без риски. На поверхности таблеток допускаются вкрапления;
таблетки по 10 мг круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской, бледно-розового цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.
СРОК ГОДНОСТИ.
2 года (таблетки по 2,5 мг).
3 года (таблетки по 5 мг и 10 мг).
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ.
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
УПАКОВКА.
Таблетки по 2,5 мг. По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера, вложенных в пачку.
Таблетки по 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в блистере. По 2 или 5 блистеров, вложенных в пачку.
КАТЕГОРИЯ ОТПУСКА.
По рецепту.