Депиофен таб. п/пл. об. 25 мг №10

Депиофен таб. п/пл. об. 25 мг №10

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Декскетопрофена трометамол — это соль пропионовой кислоты, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу НПВП. Механизм ее действия основан на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения ЦОГ. В частности тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА₂ и ТхВ₂. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата. Угнетающее действие декскетопрофена трометамола на изоэнзимы ЦОГ-1 и -2 выявлено у животных и людей. Декскетопрофена трометамол оказывает выраженное обезболивающее действие, которое развивается через 30 мин после применения препарата и продолжается 4–6 ч.
Обезболивающее влияние декскетопрофена трометамола при в/м и в/в введении пациентам с болью средней и тяжелой интенсивности изучено при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острая боль в пояснице) и почечной колике. Анальгетический эффект препарата наступает быстро и достигает максимума в течение первых 45 мин. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамола, как правило, составляет 8 ч. Применение препарата Депиофен позволяет значительно снизить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Если пациентам, которым применяли с целью купирования послеоперационной боли морфий с помощью прибора для обезболивания, контролируемого больным, назначали и декскетопрофена трометамол, то им требовалось значительно меньше морфия (на 35–45%), чем больным, получавшим плацебо.
Фармакокинетика. После перорального применения декскетопрофена трометамола C_max в плазме крови достигается в среднем через 30 мин (15–60 мин). Распределение и Т_½ декскетопрофена трометамола составляют 0,35 и 1,65 ч соответственно. 
После в/м введения декскетопрофена трометамола C_max достигается через 20 мин (10–45 мин). Доказано, что при однократном в/м или в/в введении 25–50 мг площадь под кривой AUC (концентрация — время) пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многократного применения препарата доказали, что AUC и C_max (среднее максимальное значение) после в/м и в/в введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства.
За счет высокой степени связывания с белками плазмы крови (99%) средний объем распределения декскетопрофена трометамола составляет <0,25 л/кг массы тела. Выведение декскетопрофена трометамола происходит в основном за счет глюкуронизации и последующего выделения почками. После применения декскетопрофена трометамола в моче определяется только S–(+)-энантиомер, что доказывает отсутствие его инверсии в R–(+)-энантиомер в организме человека.
При исследовании фармакокинетики при многократном применении показано, что после последнего применения декскетопрофена трометамола значение AUC было не выше, чем после его однократного применения, что доказывает отсутствие кумуляции препарата. При применении декскетопрофена трометамола с пищей значение AUC не изменяется, однако значение C_maxснижается, а также уменьшается скорость всасывания (увеличивается t_max).
После введения однократных и многократных доз степень влияния препарата на здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет), которые принимали участие в исследовании, была значительно выше (до 55%), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в C_max и времени ее достижение не выявлено. Средний Т_½ увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался.

ПОКАЗАНИЯ:

таблетки 
Симптоматическая терапия при боли легкой и средней степени, такой как мышечно-скелетная боль, боль во время менструации (дисменорея), зубная боль и др.
Р-р для инъекций 
Симптоматическое лечение при острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например при послеоперационной боли, почечной колике и при боли в поясничной области.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетки 
Взрослые. В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 12,5 мг каждые 4–6 ч или 25 мг каждые 8 ч. Суточная доза не должна превышать 75 мг. Нежелательные явления препарата можно свести к минимуму путем применения минимально эффективных доз в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. Депиофен не предусмотрен для длительной терапии; лечение должно быть ограничено временем наличия симптомов. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания действующего вещества, поэтому его рекомендуется принимать минимум за 30 мин до приема пищи.
Пациенты пожилого возраста. Рекомендуется начинать лечение с низких доз. Суточная доза составляет 50 мг. При хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до обычной.
Нарушение функции печени легкой и умеренной степени тяжести. Лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы и под наблюдением врача. Суточная доза составляет 50 мг.
Нарушение функции почек легкой степени тяжести. Суточная доза — 50 мг.
Р-р для инъекций 
Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8–12 ч. При необходимости повторную дозу вводят через 6 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не более 2 сут). Больных следует переводить на пероральное применение анальгетиков, когда это возможно. Побочные реакции можно сократить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационной боли средней или сильной степени тяжести препарат можно применять по показаниям в тех же самых рекомендуемых дозах в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы обычно не требуется. Однако из-за физиологического снижения функции почек рекомендуется более низкая доза, а именно: максимальная суточная доза — 50 мг при легком нарушении функции почек.
Заболевания печени. Для больных с патологией печени с легкой или средней степенью тяжести (5–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует снизить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени препарат противопоказан (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Дисфункция почек. Для больных с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) максимальную суточную дозу следует снизить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <50 мл/мин) препарат противопоказан.
В/м введение. Р-р для инъекций следует медленно вводить глубоко в мышцу.
В/в инфузия. Для проведения в/в инфузии содержимое ампулы 2 мл развести в 30–100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, р-ра глюкозы или р-ра Рингера лактата. Р-р для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская влияния естественного дневного света. Приготовленный р-р должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить в течение 10–30 мин. Не допускать влияния естественного дневного света на приготовленный р-р.
Депиофен, разведенный в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или в р-ре глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.
Депиофен нельзя смешивать в р-ре для инфузий с прометазином и пентазоцином.
В/в инъекция (болюсное введение). При необходимости содержимое 1 ампулы (2 мл р-ра для инъекций) вводят в/в в течение не менее 15 с.
Препарат можно смешивать в малых объемах (например в шприце) с р-рами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Депиофен нельзя смешивать в малых объемах (например в шприце) с р-рами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидрокортизона, поскольку образуется белый осадок.
Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, указанными выше.
При в/м или в/в инъекционном применении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы. Р-р для инфузии следует применять сразу после его приготовления. В дальнейшем ответственность за условия и продолжительность хранения несет медицинский работник. Приготовленный р-р сохраняет свои свойства в течение 24 ч при температуре 25 °С при условии, что он защищен от воздействия дневного света.
При хранении разбавленных р-ров препарата в полиэтиленовых пакетах или в предназначенных для введения емкостях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не отмечено.
Препарат Депиофен предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового р-ра следует вылить. Перед введением препарата необходимо убедиться, что р-р прозрачный и бесцветный. Р-р, содержащий твердые частицы, применять нельзя.