Вертинекс таб. 5 мг №100
ВЕРТИНЕКС® (VERTINEX®)
Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд.
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. 5 мг блистер, № 10, № 100
| Прохлорперазина малеат | 5 мг |
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
№ UA/13352/01/01 от 22.11.2013 до 22.11.2018
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Прохлорперазина малеат является производным фенотиазина.
Прохлорперазин имеет широкий спектр активности благодаря его тормозящему действию на ЦНС, блокированию ?-адренорецепторов и слабому антимускариновому эффекту. Он ингибирует допамин- и пролактинингибирующий фактор, стимулируя таким образом высвобождение пролактина и ускорение метаболизма допамина в головном мозгу. Существуют доказательства того, что терапевтический эффект при психических состояниях обусловлен антагонистическим влиянием прохлорперазина на дофаминергические рецепторы ЦНС.
Прохлорперазин оказывает седативное действие, однако в большинстве случаев к нему быстро развивается толерантность. Прохлорперазин проявляет противорвотный и противозудный эффекты и блокирует действие серотонина. Кроме того, прохлорперазин оказывает незначительное антигистаминное влияние и слабое блокирующее влияние на ганглии. Также прохлорперазин оказывает тормозящее влияние на центр терморегуляции, расслабляющее воздействие на гладкие мышцы и обладает мембраностабилизирующими и местными анестезирующими свойствами. Влияние прохлорперазина на вегетативную нервную систему приводит к вазодилатации, артериальной гипотензии, тахикардии, гипосаливации и снижению секреции желудочного сока.
Фармакокинетика. Прохлорперазин хорошо всасывается в ЖКТ, но подвергается значительной степени пресистемному метаболизму в стенке кишечника. Он также активно метаболизируется в печени и выводится с мочой и желчью. После перорального приема прохлорперазина его концентрация в плазме крови значительно ниже, чем после его введения в/м. Нет прямой корреляции между концентрацией прохлорперазина и его метаболитов в плазме крови и терапевтическим эффектом.
Прохлорперазин может метаболизироваться путем гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой, N-окисления, окисления атома серы и дезалкилирования. Т½ из плазмы крови составляет всего несколько часов, но выведение метаболитов может быть очень длительным. Прохлорперазин в значительной степени связывается с белками плазмы крови и хорошо распределяется по всему организму, его метаболиты проникают через плацентарный барьер и попадают в грудное молоко. Скорость метаболизма и экскреции прохлорперазина снижается у пациентов пожилого возраста.
ПОКАЗАНИЯ:
головокружение, возникающее при синдроме Меньера, воспалении внутреннего уха.
Тошнота и рвота, возникающие по любой причине, включая мигрень.
Также может применяться как дополнительный препарат для краткосрочного лечения при тревожных состояниях.
ПРИМЕНЕНИЕ:
взрослые. Профилактика тошноты и рвоты: по 1–2 таблетки (5–10 мг) 2–3 раза в сутки.
Лечение тошноты и рвоты: 4 таблетки (20 мг) немедленно после появления симптомов, и в случае необходимости еще 2 таблетки (10 мг) через 2 часа.
Головокружение: по 1 таблетке (5 мг) 3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу лекарственного средства можно повысить до 6 таблеток (30 мг). Через несколько недель суточную дозу можно постепенно снизить до 1–2 таблеток (5–10 мг).
Как дополнительный препарат для краткосрочного лечения тревожных состояний: по 1 таблетке (5 мг) 3–4 раза в сутки в начале лечения. При необходимости суточную дозу лекарственного средства можно повысить до 8 таблеток (40 мг) в 3–4 приема.
Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста рекомендуемая более низкая суточная доза прохлорперазина.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
чувствительность к прохлорперазину или другим компонентам лекарственного средства.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, что может привести к галакторее; гинекомастия; аменорея, импотенция; непереносимость глюкозы; гипергликемия.
Со стороны нервной системы: острая дистония или дискинезия; акатизия; симптомы паркинсонизма (тремор, ригидность, акинезия или другие); бессонница; тревожное возбуждение.
Со стороны органа зрения: офтальмологические изменения.
Со стороны сердца: изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q–T, депрессия сегмента S–T, изменения зубцов U и/или T); нарушения сердечного ритма (желудочковая аритмия и аритмии предсердий, AV-блокада, желудочковая тахикардия, что может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца); внезапная смерть.
Со стороны сосудов: гипотония, венозная тромбоэмболия (в том числе случаи легочной эмболии), тромбоз глубоких вен.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту.
Со стороны органов дыхания: угнетение дыхания, заложенность носа.
Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: металлическое серо-лиловое окрашивание кожи; кожные высыпания; фотосенсибилизация.
Общие нарушения: злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность, вегетативные дисфункции и нарушения сознания).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
Вертинекс не следует применять у пациентов с нарушением функции печени или почек, болезнью Паркинсона, гипотиреозом, сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, миастенией гравис и гипертрофией предстательной железы. Не следует назначать Вертинекс пациентам с известной гиперчувствительностью к прохлорперазину, с закрытоугольной глаукомой или агранулоцитозом в анамнезе.
Необходимо тщательно следить за состоянием пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе, так как прохлорперазин может снижать порог судорожной готовности.
Поскольку данных о случаях агранулоцитоза при терапии прохлорперазином нет, рекомендуется регулярный мониторинг данных общего развернутого анализа крови. При развитии у пациента инфекции невыясненного генеза или лихорадки следует немедленно провести необходимые гематологические исследования для выявления дискразии крови.
Необходимо прекратить лечение препаратом Вертинекс в случае возникновения лихорадки невыясненного генеза, поскольку она может быть признаком развития злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц). Признаки вегетативной дисфункции, такие как гипергидроз и нестабильное АД, могут предшествовать появлению гипертермии и быть ранними признаками злокачественного нейролептического синдрома. Хотя данный синдром может также иметь идиосинкратическое происхождение, факторами, способствующими его развитию, являются обезвоживание и органические заболевания головного мозга.
Поскольку данные о возникновении острых симптомов отмены, включая тошноту, рвоту, бессонницу, экстрапирамидные реакции, после резкого прекращения приема высоких доз нейролептиков, целесообразна постепенная отмена Вертинекса.
Прохлорперазин, как и другие нейролептики фенотиазины, могут потенцировать удлинение интервала Q–T, что повышает риск возникновения желудочковой тахикардии по типу пируэт, которая является смертельно опасной (внезапная смерть). Риск удлинения интервала Q–T повышается при наличии у пациента брадикардии, гипокалиемии, а также врожденного или приобретенного (вызванного лекарственными средствами) удлинения интервала Q–T. Поэтому перед назначением Вертинекса необходимо полностью оценить соотношение риск/польза. Рекомендуется перед терапией препаратом Вертинекс и в течение начальной фазы лечения, а также по мере необходимости во время лечения проводить соответствующие клинические и лабораторные исследования (например биохимический анализ крови и ЭКГ) для исключения возможных факторов риска (таких как сердечные болезни, удлинение интервала Q–T в семейном анамнезе, метаболические расстройства, такие как гипокалиемия, гипокальциемия или гипомагниемия, анамнестические данные о голодании, злоупотреблении алкоголем, сопутствующей терапии другими препаратами, которые удлиняют интервал Q–T) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ и ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ).
Следует избегать сопутствующей терапии другими нейролептиками (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ).
Препарат Вертинекс следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска острого нарушения мозгового кровообращения, поскольку получены данные о повышении риска возникновения цереброваскулярных осложнений при терапии прохлорперазином.
Как и другие антипсихотические препараты, Вертинекс не следует принимать в качестве монотерапии, если у пациента доминируют проявления депрессии. Однако его можно добавлять к антидепрессивной терапии для лечения при маниакально-депрессивном психозе.
Из-за риска возникновения фотосенсибилизации пациентам, которые получают лечение Вертинексом, следует избегать воздействия прямых солнечных лучей.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, особенно в очень жаркую или очень холодную погоду, из-за риска развития у них гипер- или гипотермии. Кроме того, пациенты пожилого возраста подвержены постуральной гипотензии. Также у больных данной возрастной категории повышен риск медикаментозного паркинсонизма, особенно после длительного применения препарата Вертинекс. Больным пожилого возраста рекомендуется назначать более низкую суточную дозу прохлорперазина, особенно в начале лечения.
Повышенный уровень смертности отмечают у пациентов пожилого возраста с деменцией.
Есть данные о повышенном риске смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших лечение антипсихотическими препаратами. Вертинекс не предназначен для лечения нарушений поведения, связанных с деменцией.
Повышенный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ). До начала и во время терапии лекарственным средством Вертинекс необходимо определить все возможные факторы риска развития ВТЭ и по возможности принять необходимые профилактические меры.
Гипергликемия и непереносимость глюкозы. Больные сахарным диабетом или пациенты с факторами риска развития данного заболевания требуют соответствующего гликемического контроля до и во время лечения.
Вспомогательные вещества. Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Доказательств безопасности применения прохлорперазина в период беременности недостаточно, поэтому следует избегать применения лекарственного средства Вертинекс в этот период, за исключением случаев, когда потенциальная польза применения препарата превышает возможный риск. Поскольку нейролептики могут пролонгировать родовую деятельность, при родах прием препарата следует прекратить до тех пор, пока шейка матки не раскроется на 3–4 см. Существует риск нежелательного действия прохлорперазина на новорожденных, которое может проявляться низкой оценкой состояния новорожденного по шкале Апгар, летаргией или, наоборот, парадоксальным возбуждением и тремором.
Поскольку у новорожденных, матери которых принимали в III триместр беременности прохлорперазин, есть риск возникновения нежелательных эффектов, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены (возбуждение, гипертензия, гипотония, тремор, сонливость, расстройства дыхания или расстройства питания), следует тщательно наблюдать таких детей.
Поскольку прохлорперазин может проникать в грудное молоко, следует прекратить кормление грудью во время лечения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Пациентов следует предупредить о сонливости в первые дни лечения. Не рекомендуется управлять автомобилем или работать с механизмами.
Дети. Нет достаточных данных относительно применения прохлорперазина детям, поэтому не следует назначать Вертинекс этой возрастной категории пациентов.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
в случае передозировки препаратом Вертинекс не следует применять адреналин (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА).
Угнетающее действие препарата Вертинекс на ЦНС могут усиливать (аддитивно) алкоголь, барбитураты и другие седативные препараты. Возможно угнетение дыхания.
Антихолинергические препараты могут снизить антипсихотический эффект препарата Вертинекс.
Мягкое антихолинергическое действие Вертинекса может быть усилено другими антихолинергическими препаратами, что может привести к запору, тепловому удару и т.д.
Антациды, лекарственные средства для лечения при болезни Паркинсона и препараты лития могут ухудшать абсорбцию препарата Вертинекс.
Если необходимо лечение при экстрапирамидных симптомах, вызванных действием нейролептиков, следует отдавать предпочтение антихолинергическим противопаркинсонических средствам перед леводопой, поскольку нейролептики противодействуют противопаркинсоническому эффекту дофаминергических средств.
Высокие дозы нейролептиков снижают гипогликемический эффект противодиабетических лекарственных средств, поэтому может возникать необходимость в коррекции их дозы.
Нейролептические препараты могут усиливать гипотензивный эффект большинства гипотензивных лекарственных средств, особенно блокаторов ?-адренорецепторов.
Препарат Вертинекс, как и другие фенотиазиновые нейролептики, могут подавлять действие некоторых лекарственных средств: амфетамина, леводопы, клонидина, гунатедина и адреналина.
Есть данные об изменении концентрации некоторых лекарственных средств в плазме крови (например пропранолола, фенобарбитала), что не имеет клинического значения.
При одновременном применении прохлорперазина и десфероксамина отмечалась транзиторная метаболическая энцефалопатия, которая характеризовалось потерей сознания на 48–72 ч.
Существует повышенный риск аритмии при одновременном применении прохлорперазина и препаратов, удлиняющих интервал Q–T (в том числе некоторых антиаритмических препаратов, антидепрессантов и других антипсихотических препаратов), и лекарственных средств, нарушающих электролитный баланс.
Выявлен повышенный риск агранулоцитоза при одновременном применении прохлорперазина и препаратов, оказывающих миелосупрессивное воздействие (карбамазепин, некоторые антибиотики и цитотоксические препараты).
Изредка сообщалось о нейротоксическом влиянии при одновременном приеме нейролептиков и препаратов лития.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
симптомы передозировки: сонливость или потеря сознания, артериальная гипотензия, тахикардия, изменения ЭКГ, желудочковые аритмии, гипотермия, экстрапирамидная дискинезия.
Лечение. Первая помощь. Если с момента приема токсической дозы лекарственного средства прошло не более 4 ч, следует провести промывание желудка. Необходимо дать активированный уголь. Специфического антидота нет. Рекомендуется поддерживающее и симптоматическое лечение.
Артериальная гипотензия. В легких случаях достаточным мероприятием является поднятие вверх верхних конечностей пациента. В тяжелых случаях может возникнуть необходимость в инфузионной терапии для коррекции общего объема жидкости. Если замещения жидкости недостаточно для коррекции артериальной гипотензии, можно применить средства с положительным инотропным действием, такие как допамин.
Не рекомендуется применять сосудосуживающие средства периферического действия и адреналин.
Желудочковая и наджелудочковая тахиаритмия. Обычно поддержание нормальной температуры тела, коррекция общего ОЦК и/или метаболических расстройств являются эффективными мерами для лечения при тахиаритмии. При неэффективности вышеуказанных мероприятий или если тахиаритмия угрожает жизни следует проводить необходимую антиаритмическую терапию. Не рекомендуется применять лидокаин или антиаритмические средства длительного действия.
Угнетение ЦНС. Требуется применение средств, направленных на поддержку дыхания, включая при необходимости ИВЛ.
Дистония. В тяжелых случаях проявления дистонии можно корректировать с помощью проциклидина (5–10 мг) или орфенадрина (20–40 мг) в/в или в/м.
Судорожный синдром. Необходимо применять диазепам.
Злокачественный нейролептический синдром. Необходимо применять физические методы охлаждения. Также можно применить дантролен натрия.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
при температуре не выше 25 °С.