Вальсакор Н 160 таб. п/пл. об. 160 мг/12,5 мг №84
Вальсакор Н160, таблетки, 160 мг + 12,5 мг (Валсартан, Гидрохлоротиазид).
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красновато-коричневого цвета.
Терапевтические показания
Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема - 1 раз в сутки.
Вальсакор Н 160 можно сочетать с другими антигипертензивными средствами. Лечение
необходимо начинать с минимальных доз препарата.
Пациентам, не достигшим целевого уровня АД на фоне монотерапии (валсартана в дозе
160 мг или гидрохлоротиазида в дозе 12,5 мг), рекомендуется фиксированная комбинация
Вальсакор Н 160 (160/12,5 мг) 1 раз в сутки.
Максимальный антигипертензивный эффект препарата Вальсакор® Н 160 (160/12,5 мг)
развивается в течение 2-4 недель. При необходимости (уровень диастолического АД выше
100 мм.рт.ст. на фоне монотерапии валсартаном) для достижения более выраженного
эффекта возможно увеличение (не ранее чем, через 4-8 недель) дозы препарата до
160/25 мг (возможно применение препарата Вальсакор® НД 160) 1 раз в сутки.
Пациентам с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин (0,5 мл/сек)) не требуется
изменения доз препарата.
Вальсакор Н 160 не рекомендуется пациентам с нарушениями функции печени.
Максимально рекомендованная суточная доза валсартана у пациентов с легкими или
умеренными нарушениями функции печени небилиарного происхождения - 80 мг
(1 таблетка в сутки препарата Вальсакор Н 80).
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду, производным сульфонамида и к другим компонентам препарата; беременность и период лактации; выраженные нарушения функции печени, билиарный цирроз печени и непроходимость желчных путей (холестаз) и легкие или умеренные нарушения функции печени небилиарного происхождения (для данной дозы препарата); анурия, выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин (0,5 мл/сек)); гемодиализ; гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия или гиперурикемия с клиническими проявлениями, рефрактерные к адекватной терапии; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность валсартана у детей не установлена); непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Валсартан. Валсартан является селективным ангиотензина II рецепторов антагонистом
для приема внутрь, небелковой природы.
Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа AT).
Следствием блокады AT i-рецепторов является повышение плазменной концентрации
ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа
АТг, что уравновешивает эффекты, связанные со стимуляцией ATi-рецепторов.
Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении ATi-рецепторов. Его
сродство к рецепторам подтипа ATi примерно в 20000 раз больше, чем к рецепторам
подтипа АТг. Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ),
известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в
ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ эффекты
брадикинина и субстанции Р не потенцируются, поэтому при приеме антагонистов
рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает
во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы,
участвующие в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.
При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает артериальное давление (АД),
не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС),
После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в
течение 2-х часов, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 часов.
Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 часов. При повторных
назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы,
достигается через 2-4 недели и сохраняется на достигнутом уровне в ходе длительной
терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого
дополнительного снижения АД.
Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается синдромом «отмены»
(резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями).
Гидрохлоротиазид. Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с
нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе
нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает
гипотензивным действием, которое обусловлено расширением артериол. Практически не
оказывает влияния на нормальные показатели АД. Диуретический эффект развивается
через 1-2 часа после приема препарата внутрь, достигает максимума через 4 часа и
сохраняется в течение 6-12 часов. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня,
но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4
недели.
Фармакокинетика
Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции
варьируется в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности
валсартана составляет 23%. Время, необходимое для достижения максимальной
концентрации (ТСтах) - 2 часа. При приеме препарата внутрь, однократно в сутки,
накопление его незначительно. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у
мужчин и женщин.
Валсартан активно связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с
сывороточным альбумином. Равновесный объем распределения препарата небольшой,
около 17 л. Плазменный клиренс относительно низкий (примерно 2 л/час) при сравнении с
печеночным кровотоком (примерно 30 л/час). Метаболизируется с помощью изофермента
CYP2C9. Период полувыведения (Т1/2) составляет 9 часов. Выводится преимущественно в
неизмененном виде через кишечник (70%) и почки (30%).
При приеме валсартана с пищей уменьшается площадь под кривой «концентрация-время»
(AUC) на 48%. Тем не менее, через 8 часов после приема плазменные концентрации
валсартана, принятого натощак или с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не
сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана,
поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.
Гидрохлоротиазид
После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Максимальная
концентрация (Стах) гидрохлоротиазида в крови достигается через 2 часа после приема
внутрь. Связь с белками плазмы крови - 40-70%.
Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится через почки (более 95%). Т1/2
составляет 6-15 часов.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Учитывая, что почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса, у
пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Т.к.
степень связывания валсартана с белками плазмы крови высокая, его выведение при
гемодиализе маловероятно.
Пациенты с нарушением функции печени
Около 83% валсартана выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном
виде. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени. Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана. У больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза.
Пациенты пожилого возраста
У некоторых пациентов пожилого возраста выявлено несколько большее системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми добровольцами; однако не установлено, имеют ли эти различия клиническое значение. Сисгемпый клиренс гидрохлоротиазида снижается у пожилых пациентов, по сравнению с молодыми.
Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности.
Особые условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте 6.5 Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 160 мг + 12,5 мг.
По 7 или 14 таблеток помещают в блистер. По 4, 8, или 14 блистеров (блистер по 7 таблеток) или 2, 4, или 7 блистеров (блистер по 14 таблеток) в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.