Глимакс таб. 2 мг №30

Глимакс таб. 2 мг №30

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Глимепирид — пероральное гипогликемизирующее средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина ?-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Максимальный эффект достигается через 2–3 ч и длится более 24 ч.
Фармакокинетика. При приеме внутрь глимепирид полностью всасывается независимо от приема пищи. Cmax в плазме крови достигается через 2,5 ч после приема. Объем распределения низкий (≈8,8 л), клиренс — ≈48 мл/мин, связывание с белками плазмы крови — >99%, T½ — ≈5–8 ч. После приема препарата в высоких дозах T½ увеличивается.
Глимепирид метаболизируется в печени до гидроксилированных производных, которые выявляют как в моче (≈58% от разовой дозы препарата), так и в кале (35–40%). При однократном приеме препарата и при применении в течение нескольких дней 1 раз в сутки значимой разницы в фармакокинетике не выявлено. Препарат не накапливается. Фармакокинетические параметры у пациентов разного возраста и пола похожи.
Отмечают тенденцию к повышению клиренса глимепирида и снижению его средней концентрации в плазме крови у пациентов с нарушениями функции почек.

ПОКАЗАНИЯ:

инсулиннезависимый сахарный диабет II типа, если уровень глюкозы в крови невозможно адекватно поддержать только диетой, физическими упражнениями и уменьшением массы тела.

ПРИМЕНЕНИЕ:

успешное лечение сахарного диабета зависит от соблюдения пациентом соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение больным диеты не компенсируется приемом таблеток или инсулина. Препарат применяют у взрослых. Таблетку следует глотать не разжевывая, запивая жидкостью.
Дозировка зависит от содержания глюкозы в плазме крови и моче. Обычно Глимакс применяют 1 раз в сутки. Препарат рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или, если завтрака нет, незадолго до или во время первого основного приема пищи. Если был пропущен очередной прием препарата, не следует повышать дозу при следующем приеме.
Монотерапия
Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если такая доза позволяет адекватно контролировать уровень глюкозы, ее применяют как поддерживающую.
Если гликемический контроль не является оптимальным, дозу следует постепенно повышать (с интервалом в 1–2 нед) до 2; 3 или 4 мг глимепирида в сутки. Если у пациента развивается гипогликемическая реакция при приеме 1 мг препарата Глимакс в сутки, это означает, что болезнь можно контролировать только с помощью соблюдения диеты. Доза, превышающая 4 мг/сут, дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Максимальная рекомендуемая доза — 6 мг препарата Глимакс в сутки.
Комбинация с метформином
Если максимальная суточная доза метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию глимепиридом. Придерживаясь предыдущего дозирования метформина, прием препарата Глимакс следует начать с низкой дозы (1 мг), которую затем можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под наблюдением врача.
Комбинация с инсулином
Если максимальная суточная доза препарата Глимакс не обеспечивает надлежащего гликемического контроля, при необходимости можно начать сопутствующую терапию инсулином. Придерживаясь предыдущего дозирования глимепирида, лечение инсулином следует начинать с низкой рекомендуемой дозы, которую можно постепенно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под наблюдением врача.
Улучшение контроля диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время терапии потребность в глимепириде может снижаться. Во избежание гипогликемии следует постепенно снижать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозирования также может возникнуть, если у пациента изменяется масса тела или образ жизни, или действуют другие факторы, которые повышают риск гипо- или гипергликемии.
Переход с пероральных гипогликемических средств на Глимакс
На терапию препаратом Глимакс обычно можно перейти с других пероральных гипогликемических агентов. Во время такого перехода следует учитывать силу действия и T½ предыдущего лекарственного средства. В некоторых случаях, особенно если антидиабетический препарат имеет длительный T½ (например хлорпропамид), перед началом приема препарата Глимакс рекомендуется подождать несколько дней. Это позволит снизить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух агентов.
Рекомендуемая начальная доза — 1 мг глимепирида в сутки. Доза может быть поэтапно повышена с учетом реакции на препарат.
?Переход с инсулина на Глимакс
В исключительных случаях больным сахарным диабетом II типа, которые получают инсулин, может быть показана замена его на Глимакс. Такой переход следует проводить только при условии тщательного медицинского контроля.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к глимепириду или любому компоненту препарата, к производным сульфонилмочевины или другим сульфаниламидам. Инсулинозависимый сахарный диабет I типа, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, тяжелые нарушения функции почек и печени.
В случае тяжелого нарушения функции почек или печени необходимо перевести пациента на терапию инсулином.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны крови: редко — тромбоцитопения средней и тяжелой степени, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые обычно исчезают после прекращения лечения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергический васкулит, реакции повышенной чувствительности от незначительных до серьезных с развитием диспноэ, снижением АД; иногда — шок. Возможна перекрестная аллергия с сульфонилмочевиной, сульфаниламидами или родственными соединениями.
Метаболические нарушения: редко — гипогликемические реакции, возникающие в основном в начале лечения, могут приобретать тяжелые формы и не всегда легко поддаются коррекции (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА). Возникновение этих реакций зависит от субъективных факторов, таких как особенности питания и дозирования.
Со стороны органа зрения: из-за изменения уровня глюкозы в крови могут возникать временные нарушения зрения, особенно в начале лечения.
Со стороны ЖКТ: очень редко — тошнота, рвота, диарея, ощущение давления или переполнения желудка, боль в животе, при которых иногда может потребоваться прекращение терапии.
Со стороны гепатобилиарной системы: возможно повышение уровней ферментов печени; очень редко — нарушение функции печени (например холестаз и желтуха), гепатит, который может прогрессировать до печеночной недостаточности.
Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции повышенной чувствительности — зуд, высыпания и крапивница; очень редко — повышенная чувствительность кожи к свету.
Лабораторные показатели: очень редко — снижение уровня натрия в плазме крови.