Дикор лонг таб. пролонг. 40 мг №50

ДИКОР ЛОНГ (DICOR LONG)

ISOSORBIDI DINITRAS     C01D A08

Микрохим

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. пролонг. дейст. 20 мг, № 50

Изосорбида динитрат 20 мг

№ UA/11012/01/01 от 21.09.2010 до 21.09.2015

табл. пролонг. дейст. 40 мг, № 50

Изосорбида динитрат 40 мг

табл. пролонг. дейст. 60 мг, № 50№ UA/11012/01/02 от 21.09.2010 до 21.09.2015

Изосорбида динитрат 60 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:№ UA/11012/01/03 от 21.09.2010 до 21.09.2015

фармакодинамика. Подобно всем органическим нитратам, изосорбида динитрат (ИСДН) действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и последующему повышению концентрации внутриклеточного цГМФ. Таким образом стимулируется цГМФ-зависимая протеинкиназа, вследствие этого изменяется фосфорилирование разных протеинов в клетке гладкой мышцы. В свою очередь, это приводит к дефосфорилированию легких цепочек миозина и снижению контрактильности.
ИСДН вызывает релаксацию гладких мышц сосудов, что ведет к вазодилатации. Расширение вен способствует венозному депонированию крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижается желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка).
Действие на артерии, а при высших дозах — на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузка). Это, в свою очередь, улучшает функцию сердца.
Влияние как на пред-, так и на постнагрузку приводит к уменьшению потребления сердцем кислорода.
Кроме того, ИСДН вызывает перераспределение кровотока к субэндокардиальным отделам сердца в условиях атеросклеротического поражения. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией больших коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда при стенозе сосудов. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке.
Фармакокинетика. В ЖКТ ИСДН высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленно, в течение нескольких часов. Абсорбция активного вещества высокая. Биодоступность при приеме — 22% (эффект первого прохождения через печень). Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин, C_max — 1 ч. Связывание с белками плазмы крови — 30%. Т_½ составляет 12 ч. ИСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т_½ — 1,5–2 ч) и изосорбида-5-мононитрата (Т_½ — 4–6 ч). Оба метаболита обладают фармакологической активностью. Выделяется почками (в основном в виде метаболитов).

ПОКАЗАНИЯ:

лечение и профилактика стенокардии (в том числе после инфаркта миокарда); лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности в комбинации с гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

ПРИМЕНЕНИЕ:

при отсутствии других рекомендаций применять независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Дикор лонг 20 мг: по 1 таблетке 2 раза в сутки. Вторую/следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6–8 ч после приема первой дозы. При повышенной потребности в нитратах дневную дозу можно повысить до 1 таблетки 3 раза в сутки, с интервалом 6 ч (около 6:00, 12:00 и последнюю дозу — около 18:00).
Дикор лонг 40 мг: по 1 таблетке 1 раз в сутки. При повышенной потребности в препарате дневную дозу можно повысить до 1 таблетки 2 раза в сутки; рекомендуется последнюю дозу принимать около 18:00.
Дикор лонг 60 мг: по 1 таблетке 1 раз в сутки. При повышенной потребности в нитратах дневную дозу можно повысить до 1 таблетки 2 раза в сутки. Вторую/следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6–8 ч после приема первой дозы.
Лечение следует начинать с минимальных доз, постепенно повышая дозу до необходимой. Максимальная суточная доза составляет 120 мг. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Препарат предназначен для длительного применения, которое нельзя резко прекращать.
Нет свидетельств о необходимости изменения дозы для пациентов пожилого возраста.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

 

• повышенная чувствительность к ИСДН, другим нитратным соединениям или любому вспомогательному веществу;
• острая недостаточность кровообращения (шок, коллапс);
• кардиогенный шок (если соответствующими мерами не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• констриктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.).

Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы ФДЭ, например сильденафил.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

нежелательные эффекты по частоте можно определить как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) или очень редко (<1/10 000).
При применении препарата могут выявлять нижеприведенные нежелательные явления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — рефлекторная тахикардия, артериальная гипотензия в положении стоя, в том числе ортостатические реакции; нечасто — увеличение выраженности симптомов стенокардии, снижение АД, коллапс (иногда сопровождается брадикардией и синкопальным состоянием).
При применении органических нитратов сообщалось о тяжелых гипотензивных реакциях, сопровождавшихся тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением.
Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога.
Общие нарушения: часто — ощущение слабости.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль (нитратная головная боль), выраженность которой постепенно уменьшается при последующем применении препарата; часто — головокружение, сонливость.
Со стороны кожи: нечасто — аллергические кожные реакции (например сыпь), покраснение; очень редко — сосудистый отек, в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит.
Примечание. Во время терапии препаратом может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. В частности, у пациентов с ИБС это может привести к гипоксии миокарда.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Дикор лонг следует применять с особой осторожностью и под наблюдением врача при:

• низком давлении наполнения сердца (например при остром инфаркте миокарда, нарушенной функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность));
• аортальном и/или митральном стенозе;
• ортостатической дисфункции;
• анемии;
• почечной (печеночной) недостаточности;
• хирургических вмешательствах;
• закрытоугольной глаукоме;
• черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте и других заболеваниях, которые сопровождаются повышенным интракраниальным давлением;
• пациентам пожилого возраста.

Описано развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность к другим лекарствам нитратного типа (снижение эффекта, если пациент перед этим принимал другой нитрат). Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного применения в высоких дозах (120 мг/сут).
Пациенты, которые находятся на поддерживающей терапии препаратом, должны быть проинформированы, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы ФДЭ (например сильденафил), из-за риска развития неконтролируемой гипотензии.
Вследствие того, что препарат содержит лактозу, его нельзя назначать пациентам с такими редкими генетическими заболеваниями, как непереносимость галактозы, наследственный лактазодефицит Лаппа, нарушение всасывания глюкозы и галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Адекватные и контролируемые исследования у беременных отсутствуют. Дикор лонг можно применять в период беременности лишь при острой необходимости, если польза от применения преобладает над потенциальным риском, и при постоянном наблюдении врача.
Неизвестно, выделяется ли ИСДН с молоком у человека. Поскольку большинство лекарственных препаратов проникают в грудное молоко, не рекомендуется назначать препарат в период кормления грудью.
Дети. Опыт применения препарата для лечения детей отсутствует.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе сдругими механизмами. Дикор лонг может вызывать изменение психомоторной реакции до такой степени, что это будет влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с точными механизмами. Это действие усиливается в комбинации с алкоголем.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

гипотензивное действие препарата Дикор лонг может усиливаться при одновременном применении с антигипертензивными препаратами, например с блокаторами ?-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов, вазодилататорами, нейролептиками и циклическими антидепрессантами, а также при употреблении алкоголя. Гипотензивное действие Дикора лонг усиливается при одновременном приеме с ингибиторами ФДЭ (например сильденафилом), что может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистым осложнениям. Пациенты, которые находятся на терапии препаратом, не должны применять ингибиторы ФДЭ (например сильденафил). В случае необходимости сильденафил следует принимать не ранее чем через 72 ч после применения препарата.
Одновременное применение Дикора лонг и дигидроэрготамина может привести к повышению концентрации дигидроэрготамина в крови и таким образом усилить его гипертензивное действие.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: снижение АД ≤90 мм рт. ст., бледность кожных покровов, усиленное потоотделение, пульс слабого наполнения, тахикардия, головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела), головная боль, слабость, тошнота, рвота, диарея.
Относительно пациентов, принимавших другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации ИСДН высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможность этой побочной реакции при передозировке ИСДН.
Избыточные дозы могут повышать внутричерепное давление, которое иногда вызывает церебральные симптомы.
Общие меры: прекратить применение препарата.
Общие меры, которые применяют в случае вызванной нитратами артериальной гипотензии: придать пациенту горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье; обеспечить поступление кислорода; увеличить ОЦК; провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).
Специальные меры: специфического антагониста сосудорасширяющего эффекта ИСДН нет. Поскольку артериальная гипотензия, которая развивается при передозировке, является результатом венодилатации и артериальной гиповолемии, терапия должна быть направлена на увеличение ОЦК (см. Общие меры). Иногда бывает достаточно придать пациенту горизонтальное положение. Иногда требуется в/в инфузия физиологического (или аналогичного) р-ра. Применять адреналин (INN — epinephrinum) в данной ситуации не рекомендуется (преобладает отрицательный эффект над положительным). 
Лечение метгемоглобинемии: восстанавливающая терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидин синим — на выбор; оксигенотерапия (при необходимости); ИВЛ, обменное переливание крови (при необходимости); гемодиализ (при необходимости).
Реанимационные мероприятия: в случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно применяют реанимационные мероприятия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 30 °С.