Атокор таб. п/пл. об. 20 мг №30

Атокор

 

Международное непатентованное название

Аторвастатин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кальция аторвастатина тригидрата10.84 мг, 21.68 мг (эквивалентно аторвастатину 10.00 мг, 20.00 мг)

вспомогательные вещества: целлюлозамикрокристаллическая 114,маннитол, натрия крахмала гликолят (тип А), гидроксипропилцеллюлоза(Клуцел -LF), полоксамер 40, меглюмин, магния стеарат, целлюлозамикрокристаллическая  102

состав оболочки:

Опадрай белый 03Н18479 (гипромеллоза 6 cП,пропиленгликоль, тальк очищенный, титана диоксид   Е 171)

 

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой отбелого до почти белого цвета треугольной формы, с двояковыпуклой поверхностью снадписью «А» на одной стороне и «10» на другой стороне, толщиной    (3.20 ± 0.30) мм и высотой треугольника (7.00 ± 0.20) мм (для дозировки 10 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой отбелого до почти белого цвета треугольной формы, с двояковыпуклой поверхностью снадписью «А» на одной стороне и «20» на другой стороне,  толщиной (4.20 ± 0.30) мм и высотой треугольника  (8.50 ± 0.20) мм (для дозировки 20 мг).

 

Фармакотерапевтическая группа

Гипохолестеринемические игипотриглицеридемические препараты. HMGCoA редуктоза ингибиторы

Код ATC С10АА05

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь аторвастатин быстровсасывается с достижением максимальных плазменных концентраций в течение 1-2часов. Степень всасывания повышается пропорционально увеличению дозы препарата.Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет около 14%, а системнаябиодоступность ингибирующей активности в отношении гидрокси-3-метилглютарил- КоА(ГМГ-КоА)редуктазы составляет приблизительно 30%. Хотя при приеме пищи скорость истепень всасывания препарата снижаются приблизительно на 25% и 9%соответственно, однако уровень холестерина/липопротеидов очень низкой плотности(ЛПОНП),  при приеме аторвастатинанатощак и во время еды снижается в одинаковой степени. Аторвастатин  на 98% связывается  с белками плазмы крови. Активнометаболизируется до орто- и парагидроксилированных производных и различныхпродуктов бета-окисления. Ингибирующая активность в отношении гидрокси-3-метилглютарил-КоА (ГМГ-КоА) редуктазы в плазме примерно на 70% обусловлена активнымиметаболитами.

Аторвастатин  и его метаболиты выводятся главным образом с желчью,после печеночного и внепеченочного метаболизма; однако аторвастатин,по-видимому, не подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Средний периодполувыведения самого аторвастатина составляет около 14 часов, периодполувыведения активных метаболитов составляет 20-30 часов. Менее 2% принятойпероральной дозы аторвастатина выводится с мочой.

Фармакодинамика

Аторвастатин – селективный,конкурентоспособный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы - ключевого фермента,превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту –предшественник стеролов, включая холестерин.

У больных с гомозиготной и гетерозиготнойсемейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии исмешанной дислипидемией Атокор снижает уровень общего холестерина (Хс),холестерина липопротеидов низкой плотности (Хс-ЛПНП) и аполипопротеина В, атакже содержание холестерина липопротеидов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП) итриглицеридов, вызывает неустойчивое повышение уровня холестерина липопротеидоввысокой плотности (Хс-ЛПВП). 
В печени триглицериды и холестерин включаются в состав липопротеидов оченьнизкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму и транспортируются впериферические ткани. Из ЛПОНП образуются липопротеиды низкой плотности (ЛПНП),которые катаболизируются при взаимодействии с высокоаффинными рецепторами ЛПНП. 
Как и ЛПНП, липопротеиды, обогащенные холестерином и богатые триглицеридами(ЛПОНП, липопротеиды промежуточной плотности и остатки хиломикронов), могуттакже способствовать прогрессированию атеросклероза. Повышение уровнятриглицеридов в плазме крови часто сочетается со снижением уровня Хс-ЛПВП ипоявлением частиц ЛПНП небольшого размера, а также другими нелипиднымиметаболическими факторами риска ИБС. В связи с этим самостоятельная рольгипертриглицеридемии, как независимого фактора риска ИБС, убедительно недоказана. Независимый эффект повышения уровня ЛПВП или снижения уровнятриглицеридов на риск коронарных или сердечно-сосудистых осложнений и смерти отэтих причин также не установлен. 
Атокор снижает уровни холестерина и липопротеидов в плазме крови, ингибируя  ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина впечени и увеличивая число "печеночных" рецепторов  ЛПНП на поверхности клеток, что приводит кусилению захвата и катаболизма Хс-ЛПНП. Аторвастатин снижает образованиеХс-ЛПНП и число частиц ЛПНП. Вызывает выраженное и стойкое повышение активностиЛПНП-рецепторов, в сочетании с благоприятными качественными изменениямиЛПНП-частиц. Снижает уровень Хс-ЛПНП у больных гомозиготной наследственнойгиперхолестеринемией, устойчивой к терапии другими гиполипидемическимисредствами. 
Аторвастатин в дозе 10-80 мг снижает уровень общего холестерина на 30-46%,Хс-ЛПНП - на 41-61%, аполипопротеина В - на 34-50% и триглицеридов - на 14-33%.Результаты лечения сходны у больных гетерозиготной семейнойгиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешаннойгиперлипидемией, в т.ч. у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом. 
У больных с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает уровеньобщего холестерина, Хс-ЛПНП, Хс-ЛПОНП, аполипопротеина В, триглицеридов иХс-неЛПВП и повышает уровень Хс-ЛПВП. У больных с дисбеталипопротеинемией  снижает уровень холестерина липопротеидовпромежуточной плотности. 
У больных с гиперлипопротеинемией типа IIа и IIb по классификации Фредриксонасреднее значение повышения уровня Хс-ЛПВП при лечении аторвастатином (10-80 мг),по сравнению с исходным показателем, составляет 5.1-8.7% и не зависит от дозы.Имеется значительное дозозависимое снижение величины соотношений: общийхолестерин/Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП на 29-44% и 37-55%, соответственно. 
Аторвастатинв дозе 80 мг достоверно снижает риск ишемических осложнений и смерти на 16%после 16-недельного курса, а риск повторной госпитализации по поводустенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, на 26%. У больных сразличными исходными уровнями Хс-ЛПНП аторвастатин вызывает сопоставимоеснижение риска ишемических осложнений и смерти (у больных инфарктом миокардабез зубца Q и нестабильной стенокардией, мужчин и женщин, больных в возрастемладше и старше 65 лет). 
Атокор (10 мг/сут) значимо снижает частоту развития следующих осложнений: ИБС(с летальным исходом + инфаркт без летального исхода) - на 36%,сердечно-сосудистых заболеваний и применения процедур реваскуляризации - на20%, ИБС - на 29%, инсульта (в т.ч. с летальным исходом) - на 26%. 
Значимого снижения общей смертности и смертности от сердечно-сосудистыхосложнений при применении Аторвастатина  невыявлено, однако наблюдалась тенденция снижения смертности.

 

Показания к применению

- первичная гиперхолестеринемиягетерозиготная местная и неместная гиперхолестеринемия, комбинированная гетерлипидемия(типы ІІа и ІІв по Фредериксону), с повышенным содержанием триглицеридов вплазме крови (тип ІV по Фредериксону) в сочетании с диетой для сниженияповышенных уровней холестерина и холестерина липопротеидов низкой плотности(Хс-ЛПНП), аполипопротеина В, ХС-ЛПНП ( в случае отсутствия адекватного эффектапри диетотерапии) триглицеридов

- для снижения содержания в плазме кровиобщего холестерина и ХС-ЛПНП у больногогомозиготной семейнойгиперхолестеринемией (в случае недостаточной эффективности диетотерапии идругих нефармакологических методов лечения)

 

Способ применения и дозы

Перед назначением Атокора больномуназначают стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он долженпридерживаться и дальше во время лечения. Дозу устанавливают индивидуально,учитывая начальный уровень холестерина липопротеидов низкой плотности (Хс-ЛПНП)и цель терапии, эффект от лечения, рекомендуемая начальная доза составляет 10мг 1 раз в сутки. Препарат можно принимать в любое время дня, независимоот приема пищи. Дозу препарата (от 10 до 80 мг 1 раз/сут) подбирают с учетомисходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В началелечения и/или во время повышения дозы Атокора необходимо каждые 2-4 неделиконтролировать уровни липидов в плазме и соответствующим образом корректироватьдозу. 
При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемииу большинства больных необходимого эффекта удается добиться при применении Атокорав дозе 10 мг 1 раз/сут. Терапевтическое действие проявляется в течение 2 недельи обычно достигает максимума в течение 4 недель. При длительном лечении эффектсохраняется. 
Больным гомозиготной семейной гиперхолестеринемией препарат назначают в дозе 80мг 1 раз/сут (в большинстве случаев терапия приводила к снижению уровня Хс-ЛПНПна 18-45%. 
Нарушение функции почек не оказывает влияния на уровень аторвастатина в плазмеили степень снижения содержания Хс-ЛПНП при применении Атокора, поэтомуизменение дозы препарата не требуется. 
При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности,эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении собщей популяцией не отмечалось.

 

Побочные действия

-              запоры,вздутие живота, диспепсия, боли в животе, тошнота, гастроэнтерит, колит, рвота,гастрит, сухость во рту, ректальное кровотечение, эзофагит, отрыжка, глоссит,изъязвление полости рта, отсутствие аппетита, повышение аппетита, стоматит,боли в области желчного пузыря, обострение язвенной болезни двенадцатиперстнойкишки, дисфагия, диарея, энтерит, дегтеобразный стул, запор, кровоточивостьдесен,  язва желудка, тенезмы, язвенныйстоматит, гепатит, нарушение функции печени, панкреатит, холестатическаяжелтуха

-              назофарингит,бронхит, ринит, пневмония, одышка, астма, носовое кровотечение

-              бессонница,головная боль, головокружение, парестезия, сонливость, амнезия, тревожные сны,снижение либидо, эмоциональная неустойчивость, нарушение координации,периферийная нейропатия, кривошея, паралич лица, гиперкинезия, депрессия, гипоестезия, гипотония

-              артралгия,артрит, судороги в нижних конечностях, бурсит, тендовагинит, разрыв сухожилия,миастения, миалгия,  контрактура мышц, судорогимышц, миозит, миопатия, рабдомиолиз

-              зуд,контактный дерматит, облысение, сухость кожи, повышенная потливость, уртикария,крапивница, экзема, себорея, язвы кожи

-              инфекциямочевого  тракта,  частое мочеиспускание, цистит, гематурия,импотенция, дизурия, конкременты в почках, никтурия, эпидидимит,фиброзно-кистозная мастопатия, влагалищное кровотечение, альбуминурия,гипертрофия грудной клетки, ациклическое маточное кровотечение, нефрит,недержание мочи, задержка мочи, позывы на мочеиспускание, преждевременнаяэякуляция, маточное кровотечение

-              амблиопия,звон в ушах, сухость глаз, нарушение рефракции, кровотечение в глаз, глухота,глаукома, паросмия, потеря вкуса, извращение вкуса

-              сердцебиение,вазодилатация, обморок, мигрень, ортостатическая гипотония, флебит, аритмия,стенокардия, гипертония

-              периферическийотек, гипергликемия, повышение уровня креатинин-фосфокиназы, подагра, повышениемассы тела, гипогликемия

-              импотенция,кровоподтеки, анемия, увеличение лимфатических узлов, тромбоцитопения,петехиальное кровоизлияние

-              больв груди, боль в спине, отёк лица, лихорадка, ригидность мышц шеи, нарушениеориентации, повышенная реакция фоточувствительности, генерализованный  отек, анафилаксия, ангионевротический отек,пузырьковая сыпь (включая мультиформную эритему, синдром Стивенс-Джонсона итоксический  эпидермальный некроз) иострый некроз скелетных мышц, синдром Лайелла

- тромбоцитопения

 

Противопоказания

-              гиперчувствительностьк любому из компонентов препарата.

-         активные заболевания печени илиповышение сывороточной активности трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнениюс верхней границей нормы) неясной этиологии; 
-         женщины репродуктивноговозраста, не пользующимся адекватными методами контрацепции;

-              повышениеактивности «печеночных» трансаминаз в сыворотке

-       беременность и период лактации

-       детский и подростковый возраст до 18 лет

-      наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактозы, Лаппа илимальабсорция глюкозы-галактозы

 

Лекарственные взаимодействия

Антациды снижают концентрацию аторвастатинана 35% (влияние на содержание холестерина/ ЛПНП не меняется).

Плазменные концентрации аторвастатинаснижаются приблизительно на 25% при совместном назначении с холестиполом.

Одновременное применение аторвастатина сциметидином, кетоконазолом, спиронолактоном увеличивает риск снижения уровняэндогенных стероидных гормонов в плазме. Назначая Атокор в комбинации с фибратами,эритромицином, иммуносупрессантами, азольными противогрибковыми препаратами илиникотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвеситьожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявленияболей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и впериоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можнорекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такоемониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. 
Аторвастатин может вызвать повышение активности КФК. При применении Атокора,как и других препаратов этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с остройпочечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Атокором следуетвременно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможноймиопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фонерабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия,серьезная операция, травма, метаболические, эндокринные и электролитныенарушения и неконтролируемые судороги). 
Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться кврачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если онисопровождаются недомоганием или лихорадкой.

Грейпфрутовый сок увеличивает максимальнуюконцентрацию аторвастатина.

 

Особые указания

Перед началом терапии аторвастатиномследует исключить причины вторичной гиперхолистеринемии (например,недостаточное лечение сахарного диабета, гипотиреоз, нефротический синдром,диспротеинемии, обструктивные заболевания печени, прием других лекарственныхпрепаратов и алкоголизм), а также определить липидный состав – уровень общегохолестерина, холестерина/ЛПНП, холестерина/ЛПВП и триглицеридов.

Применение в педиатрии: данных о применениив детской практике нет.

Применение у лиц пожилого возраста: Плазменныеконцентрации аторвастатина повышаются приблизительно на 40% у пациентовпожилого возраста (старше 65 лет).

Почечная недостаточность: Заболевания почекне влияют на плазменные концентрации аторвастатина или снижение  холестерина / ЛПНП, поэтому  подбора дозы не требуется. Сообщалось оразвитии рабдомиолиза и острой почечной недостаточности вследствиемиоглобинурии при приеме препаратов этой группы. Поэтому аторвастатин следуетвременно отменить или прервать лечение у пациентов с тяжелыми острымисостояниями при подозрении на миопатию, а также у пациентов группы риска, укоторых может развиться почечная недостаточность вследствие рабдомиолиза.

Заболевания печени: Аторвастатин следуетназначать с осторожностью пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/ илипациентам с наличием заболеваний печени в анамнезе.

Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы могут вызватьбиохимические нарушения функции печени. Поэтому необходимо проводить оценкуфункции печени до начала терапии и через 12 недель после начала терапии илиповышения дозы, затем один раз в полгода. У пациентов с заболеваниями печени нафоне алкоголизма плазменные концентрации аторвастатина заметно повышаются. Привременной или полной отмене препарата активность печеночных трансаминазвозвращалась к исходному уровню. Большинство пациентов продолжали приематорвастатина в сниженной дозе без каких-либо последствий. 
До начала, через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата илипосле увеличения дозы, а также во время всего курса лечения необходимоконтролировать показатели функции печени. Функцию печени следует исследоватьтакже при появлении клинических признаков поражения печени. В случае повышенияуровня печеночных трансаминаз их активность следует контролировать до тех пор,пока она не нормализуется. Если повышение активности АСТ или АЛТ более чем в 3раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется, рекомендуется снижениедозы или отмена препарата. 
У больных, получавших атровастатином, наблюдались миалгии. Диагноз миопатии(боли и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в10 раз по сравнению с верхней границей нормы) следует предполагать у больных сраспространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженнымповышением активности КФК. Терапию атровастатином следует прекратить в случаевыраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной илипредполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этогокласса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов,эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых препаратов.Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный изоферментом CYP3A4системы цитохрома Р450, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатинбиотрансформируется под действием CYP3A4. Назначая атровастатином в комбинациис фибратами, эритромицином, иммуносупрессантами, азольными противогрибковымипрепаратами или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следуеттщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдатьбольных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течениепервых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобныхситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотятакое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии, 
аторвастатин может вызвать повышение активности КФК. При применении атровастатиномкак и других препаратов этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с остройпочечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию атровастатиномследует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаковвозможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточностина фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальнаягипотензия, серьезная операция, травма, метаболические, эндокринные иэлектролитные нарушения и неконтролируемые судороги). 
Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться кврачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если онисопровождаются недомоганием или лихорадкой.

Особенности влияния лекарственного средствана способность  управлять транспортнымсредством  или потенциально опасными  механизмами

Препарат может вызывать головокружение исонливость, поэтому в период лечения пациенты не должны управлять транспортнымисредствами или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, сонливость,головная боль, нарушения зрения, тахикардия, сухость во рту тошнота, повышенноепотоотделение.

Лечение: промывание желудка, приемактивированного угля, симптоматическая терапия.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковуюупаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатнойлакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахпомещают в пачку из картона коробочного.

По 10 картонных пачек помещают в групповуюкартонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом,  защищенном от света месте при температуре невыше           25 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Т53558

Аптека интернет цен

Весь товар нашей аптеки сертифицирован
Лицензия на розничную продажу медикаментов 
АЕ №193411 от 28.10.2013 г.

Обратная связь

Аптечная справка
(061) 218-55-55
098-218-55-55

099-218-55-55

ПН-ПТ с 08:00 до 19:00
СБ с 08:00 до 17:00

Присоединяйтесь

Наши аптеки Обратная связь