Изо-мик спрей подъязычн. 1,25мг/доза 15мл 300доз

Изо-мик спрей подъязычн. 1,25мг/доза 15мл 300доз

Микрохим
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

спрей дозир. сублингвал. 1,25 мг/1 доза фл. 15 мл, 300 доз

Изосорбида динитрат 0,375 г
№ UA/2621/01/01 от 26.11.2009 до 26.11.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Изо-Мик — периферический вазодилататор с преобладающим влиянием на венозные сосуды. Действие препарата связано со снижением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки на сердце (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузок (снижения ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим эффектом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в участках со сниженным кровоснабжением. При применении препарата отмечается повышение толерантности к физическим нагрузкам у больных стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет снижения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения; при применении Изо-Мика приступы стенокардии купируются на протяжении 2–3 мин, эффект длится около 1 ч.
Фармакокинетика. При разбрызгивании в ротовой полости препарат быстро всасывается и начинает оказывать гемодинамический и антиангинальный эффект через 2–5 мин (то есть купирование приступа стенокардии наступает через 2–5 мин после приема, что обусловлено особенностями производства сублингвальной формы препарата). Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 5–6 мин. Максимальный эффект после впрыскивания препарата Изо-Мик отмечается на 10–15-й минуте. Продолжительность терапевтического действия препарата составляет 60–120 мин. Данная лекарственная форма — кратковременного действия. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T½ которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T½ 2,5 ч. T½ изосорбида динитрата при сублингвальном применении препарата составляет 1 ч. T½ может удлиняться при курсовом применении препарата. 80–100% введенной однократной дозы выводится с мочой в течение 24 ч, преимущественно в форме метаболитов. Данная лекарственная форма имеет особое значение для больных с нарушенной системной биодоступностью таблетированной формы изосорбида динитрата при применении внутрь.

ПОКАЗАНИЯ:

профилактика и лечение приступов стенокардии; острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая сердечная недостаточность.

ПРИМЕНЕНИЕ:

в одной дозе препарата объемом 0,05 мл содержится 1,25 мг изосорбида динитрата. Препарат разбрызгивают под язык, не вдыхая спрей. При отсутствии индивидуальных рекомендаций для купирования приступов стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которые могут повлечь приступ, необходимо распылять спрей 1–2 раза с интервалом в 30 с, дыша в это время носом. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начинают с 1–3 впрыскиваний. При отсутствии эффекта на протяжении 5 мин под контролем врача распыление можно повторить. Если улучшения не выявлено, в последующие 10 мин можно повторить распыление под строгим контролем АД. Для профилактики приступов стенокардии препарат обычно назначают по 1–2 впрыскивания 3–4 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально. При более высокой потребности в нитратах рекомендуется применять таблетки Изо-Мик 10 или 20 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратным соединениям или иным компонентам препарата; острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс); кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка при помощи соответствующих мер; выраженная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; анемия.
Во время терапии нитратами противопоказано применять ингибиторы ФДЭ (например сильденафил).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

в начале лечения нередко может появляться головная боль (нитратная головная боль), которая обычно проходит через несколько дней приема препарата.
Иногда (у 1–10% пациентов) при первом применении или при повышении дозы отмечают снижение АД и/или головокружение при изменении положения тела. Это может сопровождаться сонливостью, рефлекторным повышением частоты пульса и ощущением слабости. При значительном снижении АД препарат следует немедленно отменить. Если эти симптомы не проходят сами по себе, следует принять соответствующие меры (придать пациенту горизонтальное положение с опущенной головой и поднятыми ногами; вводить препараты, увеличивающие ОЦК).
Изредка (у <1%) могут возникать тошнота, рвота, а также гиперемия кожи и аллергические реакции (например сыпь), иногда тяжелые. В отдельных случаях отмечается эксфолиативный дерматит. Очень редко может развиваться синдром Стивенса — Джонсона.
При применении органических нитратов сообщалось о тяжелых гипотензивных реакциях, сопровождающихся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью кожных покровов и повышенным потоотделением. Очень редко может развиться коллапс (который иногда сопровождается замедлением пульса). Очень редко при значительном снижении АД возможно усиление симптоматики стенокардии.
Существует несколько сообщений об изжоге, вероятнее всего, связанной с релаксацией сфинктера, которая обусловлена действием нитратов. 
Пациенты могут ощущать легкое жжение на языке при распылении препарата в ротовой полости.
Использование спрея может вызвать временную гипоксемию через относительное перераспределение кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. У лиц с ИБС это может привести к временной гипоксии миокарда.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с осторожностью применяют для лечения пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; больных с симптомами ишемии в различных сосудистых руслах, возникающей на фоне снижения АД. В период лечения, особенно в случае постепенного повышения дозы, необходим контроль АД и ЧСС. Частый прием препарата в высоких дозах может приводить к возникновению «нитратной» толерантности. Для преодоления толерантности к изосорбида динитрату (при возможности отмены нитратов) рекомендуется не повышать кратность приема или дозу препарата, а воздержаться от его приема на 24–36 ч, заменив его на это время другим антиангинальным препаратом, и затем продолжить лечение в виде монотерапии в обычных дозах или в сочетании с другими препаратами. Перерывы при регулярном приеме препарата рекомендуется делать через 4–6 нед. Возникновение «нитратной» головной боли в начале лечения можно предупредить постепенным повышением дозы или назначением валидола и ненаркотических анальгетиков (ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, анальгина, каптоприла). Во время лечения препаратом рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение Изо-Мика в период беременности и кормления грудью возможно лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Дети. Исследования по применению препарата в педиатрической практике не проводили.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, поскольку при регулярном применении изосорбида динитрата снижаются способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении с другими вазодилататорами, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами ?-адренорецепторов, трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается гипотензивное действие изосорбида динитрата. При одновременном применении с симпатомиметиками (эпинефрин, эфедрин, норэпинефрин, нафтизин, мезатон) возможно уменьшение выраженности антиангинального действия изосорбида динитрата. При сочетанном применении с сильденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

как и при передозировке других органических нитратов, могут появляться ортостатические нарушения и рефлекторная тахикардия. В связи с этим возможно возникновение головной боли, приступов слабости, головокружения, сердцебиения, тошноты, рвоты, артериальной гипотензии и состояния оцепенения. Возможно развитие метгемоглобинемии, которая сопровождается тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания, остановкой сердца. Терапевтические мероприятия должны быть направлены на повышение АД, причем в легких случаях достаточно уложить пациента, приподняв ему ноги. В более серьезных случаях, при коллаптоидном состоянии, необходимо проводить мероприятия по устранению шока. Необходимо восстановить ОЦК (инфузия кровезаменителей или 0,9% р-ра натрия хлорида); в тяжелых случаях можно проводить инфузию норэпинефрина и/или допамина. При метгемоглобинемии, в зависимости от тяжести состояния, возможно назначение антидота для устранения метгемоглобинемии: витамин С — 1 г перорально; метиленовый синий — до 50 мл 1% р-ра в/в; толуидиновый синий — первоначально 2–4 мг/кг массы тела строго в/в; оксигенотерапия (при необходимости), гемодиализ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 30 °С.