Кветирон 100 таб. п/пл. об. 100 мг №30
Кветирон 100 таб. п/пл. об. 100 мг №30
Фармакодинамика. Кветирон — атипичный антипсихотический препарат, взаимодействующий с разными типами нейротрансмиттерных рецепторов. Кветирон имеет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5-НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 в головном мозгу, высокое сродство к гистаминовым и ?1-адренорецепторам, но меньшее сродство к ?2-адренорецепторам. Влияние кветиапина на рецепторы 5-НТ2 и D2 длится до 12 ч, что подтверждается данными позитронно-эмиссионной томографии. Кветиапин не имеет сродства к М-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам. Кветирон проявляет антипсихотическую активность.
При изучении экстрапирамидных симптомов в эксперименте установлено, что кветиапин является причиной лишь слабой каталепсии при введении дозы, эффективно блокирующей дофаминовые D2-рецепторы. Кветиапин обусловливает селективное снижение активности мезолимбических А10 дофаминергических нейронов по сравнению с А9 нигростриальными моторными нейронами. Частота развития экстрапирамидных симптомов при применении кветиапина в дозе 75–750 мг/сут не отличается от таковой при применении плацебо или антихолинергических препаратов.
Кветиапин не обусловливает повышения уровня пролактина в плазме крови.
Фармакокинетика. При приеме внутрь кветиапин хорошо всасывается и активно метаболизируется. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность препарата. Основные метаболиты не обладают выраженной фармакологической активностью. T½ составляет около 7 ч. Около 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови. Препарат сохраняет эффективность при приеме 2 раза в сутки.
Фармакокинетика кветиапина линейная, отличий фармакокинетики препарата у мужчин и женщин нет. Средний клиренс кветиапина у пациентов пожилого возраста на 30–50% ниже, чем у лиц в возрасте 18–65 лет. Клиренс кветиапина снижен на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) и у больных с поражением печени (компенсированный алкогольный цирроз). Менее 5% кветиапина не метаболизируется и выводится в неизмененном виде. Около 73% кветиапина экскретируется с мочой и 21% — с калом. Ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP 3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты оказывают слабое ингибирующее действие на ферменты цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только в концентрации, которая в 10–50 раз превышает достигающуюся при применении в обычных дозах (300–450 мг/сут).In vitro не установлена способность кветиапина значительно угнетать активность цитохрома Р450 и влиять на метаболизм других лекарственных средств.
ПОКАЗАНИЯ:
шизофрения; маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством.
ПРИМЕНЕНИЕ:
таблетки Кветирон взрослые принимают внутрь 2 раза в сутки во время или между приемами пищи. Дозу препарата и продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от показаний и степени тяжести заболевания.
Взрослые
Курсовое лечение шизофрении. В первые 4 дня терапии суточная доза составляет: 1-й день — 50 мг, 2-й — 100 мг, 3-й — 200 мг, 4-й — 300 мг. Начиная с 4-х суток дозу повышают до достижения необходимого клинического эффекта (в пределах 300–450 мг/сут). В зависимости от клинической эффективности и переносимости препарата суточная доза Кветирона может составлять 150–750 мг.
Максимальная суточная доза Кветирона для лечения пациентов с шизофренией — 750 мг.
Курсовое лечение маниакальных эпизодов, ассоциированных с биполярными расстройствами. Суточная доза в первые 4 сут лечения составляет: 1-й день — 100 мг, 2-й — 200 мг, 3-й — 300 мг, 4-й — 400 мг. В дальнейшем дозу повышают (но не больше чем на 200 мг ежедневно) до 800 мг/сут, начиная с 6-го дня лечения. В зависимости от клинической эффективности и переносимости препарата доза может составлять 200–800 мг/сут.
Максимальная суточная доза Кветирона для лечения маниакальных эпизодов — 800 мг.
Лицам пожилого возраста Кветирон назначают с осторожностью, особенно в начале курса лечения. Для пациентов этой возрастной группы начальная доза не должна превышать 25 мг/сут. Дозу следует повышать на 25–50 мг ежедневно до достижения эффективной, которая не должна превышать дозу для пациентов молодого возраста.
Нарушение функции печени и почек. Кветиапин активно метаболизируется в печени, поэтому пациентам с печеночной недостаточностью Кветирон необходимо применять с осторожностью, особенно в начальный период лечения.
У пациентов с нарушением функции почек или печени при пероральном приеме клиренс кветиапина уменьшается примерно на 25%. У лиц с почечной или печеночной недостаточностью лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут. Дозу повышают ежедневно на 25–50 мг/сут до достижения эффективной, в зависимости от клинического ответа и переносимости препарата пациентом.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата. Одновременное применение ингибиторов цитохрома Р450 3А4, таких как ингибиторы ВИЧ-протеазы, азольные противогрибковые препараты, эритромицин, кларитромицин и нефазодон.