Флосин капс. с модиф. высвоб. 0,4 №30
Флосин капс. с модиф. высвоб. 0,4 №30
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
капс. тверд. с модиф. высвоб. 0,4 мг, № 30
|
Тамсулозина гидрохлорид |
0,4 мг |
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, 30% дисперсия сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), триэтилцитрат, тальк, желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый, железа оксид красный (Е 172), индигокармин (Е132).
№ UA/8350/01/01 от 23.09.2013 до 23.09.2018
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Тамсулозин избирательно и эффективно связывается с постсинаптическими ?1A-адренорецепторами, в частности, с адренорецепторами подтипов ?1A и ?1D. Это приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, мочеиспускательного канала.
Тамсулозин увеличивает максимальную объемную скорость мочеиспускания. Расслабляя гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала, он уменьшает обструкцию мочевыводящих путей и, тем самым облегчает мочеиспускание. Он также улучшает резервуарную функцию, которая часто нарушена из-за нестабильности мочевого пузыря. Эффективность тамсулозина относительно резервуарной функции и функции мочеиспускания сохраняются в случае его длительного применения. Тем самым он существенно уменьшает необходимость хирургического вмешательства или катетеризации. Блокаторы ?1-адренорецепторов могут снижать АД за счет снижения периферического сопротивления сосудов. В исследованиях тамсулозина клинически значимого снижения АД не выявлено.
Фармакокинетика
Всасывание. Тамсулозин всасывается в кишечнике практически полностью. В случае применения тамсулозина сразу после приема пищи его всасывание уменьшается. Чтобы тамсулозин все время всасывался примерно в одинаковой степени, его следует применять в одно и то же время. Фармакокинетические параметры тамсулозина изменяются прямопропорционально дозе. После однократного приема на полный желудок тамсулозин достигает пиковой концентрации в плазме крови через 6 ч; в равновесном состоянии, которое наступает на 5-й день лечения, значение Cmax примерно на 2/3 превышает значение Cmax после приема разовой дозы.
Распределение. У человека тамсулозин связывается с белками плазмы крови на 99%. Объем распределения незначительный (около 0,2 л/кг массы тела).
Биотрансформация. При первом прохождении через печень тамсулозин метаболизируется лишь в незначительном количестве. В целом его метаболизм осуществляется медленно. В плазме крови тамсулозин присутствует, главным образом, в виде неизмененного действующего вещества. Тамсулозин метаболизируется в печени. По данным исследований на животных, тамсулозин не является индуктором изоферментов цитохрома. Ни один из метаболитов тамсулозина не проявляет более высокой активности, чем исходное соединение.
Выведение. Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой; при этом около 9% дозы выводится в форме неизмененного действующего вещества. После однократного применения тамсулозина на полный желудок T½ составляет около 10 ч, а после достижения равновесного состояния — около 13 ч.
ПОКАЗАНИЯ:
лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
ПРИМЕНЕНИЕ:
рекомендуемая доза для взрослых — 1 капсула ежедневно, после завтрака. Капсулу следует глотать целиком с молоком или водой (около 150 мл), стоя или сидя. Капсулу нельзя разжевывать, поскольку будет препятствовать модифицированному высвобождению активного компонента.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек (Квинке), к тамсулозина гидрохлориду или любому из вспомогательных веществ; ортостатическая гипотензия; выраженная печеночная недостаточность.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
со стороны нервной системы: головокружение; головная боль; обморок.
Со стороны сердца: пальпитация.
Со стороны сосудов: ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит.
Со стороны ЖКТ: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожно-жировой ткани: сыпь, зуд, крапивница, ангиогионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.
Со стороны половых органов и молочных желез: ретроградная эякуляция, приапизм.
Общие нарушения: астения. У пациентов, получавших тамсулозин во время операций по поводу катаракты и глаукомы, отмечали случаи развития синдрома узких зрачков, известного как интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Кроме приведенных выше побочных реакций, при применении тамсулозина отмечали мерцательную аритмию, аритмию, тахикардию и одышку. Поскольку эти явления были описаны в спонтанных сообщениях, поступивших за пострегистрационный период, установить с полной уверенностью их частоту и связь с тамсулозином невозможно.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
во время хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы у некоторых пациентов, принимающих или принимавших ранее тамсулозин, отмечали интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР), вариант синдрома узких зрачков. ИСАР может усиливать процедурные осложнения во время операции. Пациентам, которые готовятся к хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы, начинать терапию тамсулозином не рекомендуется.
В отдельных случаях следует прекратить применение тамсулозина за 1–2 нед до проведения операции по поводу катаракты и глаукомы, однако целесообразность прекращения, а также длительность отмены до операции пока полностью не установлены.
Чтобы избежать ИСАР, который может возникнуть во время операции по поводу катаракты и глаукомы, хирурги и офтальмологи должны еще в ходе предоперационной оценки выяснить, не применял ли пациент до операции тамсулозин или не продолжает ли он применять этот препарат.
Как и другие блокаторы ?1-адренорецепторов, тамсулозин может вызывать у некоторых пациентов снижение АД, что в редких случаях приводит к потере сознания. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больному необходимо сесть или полежать до исчезновения симптомов.
Лечению тамсулозином должно предшествовать обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, течение которого сопровождается жалобами, похожими на таковые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Лечению должны предшествовать ректальное пальцевое обследование предстательной железы и измерение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA), которые в ходе лечения регулярно повторяют.
При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) применение препарата требует особой осторожности из-за отсутствия достаточного клинического опыта.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат применяется только у мужчин.
Дети. Препарат назначается взрослым.
Способность влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Исследование влияния тамсулозина на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не проводили. Однако пациентам следует учитывать, что в результате применения этого препарата могут возникать головокружение, обморок.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
исследования взаимодействия тамсулозина с другими лекарственными средствами проводили только у взрослых.
При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечали. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом — снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.
В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.
При исследованиях in vitro на микросомальной фракции печени (что облегчает изучение ферментной системы цитохрома P450, участвующего в метаболизме лекарственных средств) на уровне печеночного метаболизма не подтверждено взаимодействия с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Однако диклофенак и варфарин могут усиливать скорость элиминации тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с другими ?1-адренорецепторами может усиливать гипотензивный эффект.
При одновременном применении с пароксетином, сильным ингибитором CYP 2D6, повышаются показатели концентрации и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это увеличение не считается клинически значимым. Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP 3А4 может привести к повышению эффекта тамсулозина. При одновременном применении с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP 3А4) индуцируется повышение показателей концентрации и AUC тамсулозина с коэффициентом 2,8 и 2,2 соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP 3А4 пациентам с фенотипом, для которого характерен низкий уровень метаболизма CYP 2D6.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
сообщалось о случае острой передозировки тамсулозина гидрохлоридом в дозе 5 мг. У пациента зафиксированы острая артериальная гипотензия (систолическое АД — 70 мм рт. ст.), рвота и диарея, в связи с чем ему проведена инфузионная терапия и в тот же день он был выписан из больницы.
В случае острой артериальной гипотензии, возникшей после передозировки, следует принять меры по поддержке кровообращения. Для нормализации АД и ЧСС пациенту следует придать горизонтальное положение. Если эта мера не помогает, рекомендуется использовать плазмозаменители и, при необходимости, сосудосуживающие препараты. Следует контролировать функцию почек и проводить поддерживающую терапию. Польза гемодиализа маловероятна, поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.
Помогут меры, направленные на предотвращение всасывания, например вызывание рвоты. При значительной передозировке необходимо провести промывание желудка, а также применить активированный уголь и осмотическое слабительное средство, например сульфат натрия.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
специальные условия хранения не требуются. Хранить в оригинальной упаковке.
