Диаглизид MR таб. 30 мг № 30
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Гликлазид МR является производным сульфонилмочевины и относится к синтетическим пероральным гипогликемизирующим препаратам второй генерации, снижающим уровень глюкозы в крови путем стимуляции ?-клеток поджелудочной железы. Препарат восстанавливает первый пик секреции инсулина при поступлении глюкозы в организм и усиливает вторую фазу секреции инсулина ?-клетками. Гликлазид повышает эффективность действия инсулина, снижает инсулинорезистентность путем повышения утилизации и накопления глюкозы в мышцах и снижения ее синтеза в печени. Препарат усиливает стимулированный инсулином обмен глюкозы, ускоряя ее транспорт к тканям, а также активируя гликоген-синтетазу мышц.
Диаглизид МR препятствует развитию диабетических сосудистых осложнений, включая микроангиопатии и атероматозные макроангиопатии. Этот эффект реализуется путем уменьшения адгезии и агрегации тромбоцитов, нормализации метаболизма простагландинов (баланс которых нарушен при сахарном диабете), усилением сосудистой фибринолитической активности. Кроме того, препарат является мощным акцептором свободных радикалов (при сахарном диабете отмечают значительное повышение их продукции), нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза и атерогенеза. Гликлазид МR замедляет отложение липидов с образованием атеросклеротических бляшек. Препарат способствует уменьшению массы тела, нормализует липидный метаболизм (снижает концентрацию ХС, ТГ, свободных жирных кислот в плазме крови).
Фармакокинетика. После приема внутрь Диаглизид МR полностью абсорбируется в ЖКТ. Прием пищи не влияет на скорость и степень его абсорбции. После приема таблеток МR — с модифицированным высвобождением — концентрация гликлазида прогрессивно возрастает на протяжении первых 6 ч, после чего достигает постоянного уровня, который удерживается от 6 до 12 ч. Индивидуальные отличия фармакокинетики у пациентов незначительны. Связывание гликлазида с белками плазмы крови достигает 95%. Диаглизид МR метаболизируется преимущественно в печени и выделяется почками в виде неактивных метаболитов. Т½ Диаглизида МR из организма состав Диаглизид MR 30 мг табл. №30ляет около 16 ч. У лиц пожилого возраста не выявлено существенных отличий фармакокинетических параметров по сравнению с людьми молодого возраста. Разовая суточная доза Диаглизида МR 30 мг в таблетках с модифицированным высвобождением обеспечивает эффективную концентрацию препарата в плазме крови на протяжении 24 ч.
ПОКАЗАНИЯ:
сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый), когда не удается добиться удовлетворительной компенсации нарушений углеводного обмена соответствующей диетой, уменьшением массы тела и физическими нагрузками.
ПРИМЕНЕНИЕ:
суточная доза для взрослых колеблется в пределах 30–120 мг Диаглизида МR (соответственно 1–4 таблетки) на один прием. Таблетки необходимо принимать непосредственно перед завтраком, запивая водой. Пациентам с повышенным риском возникновения гипогликемии препарат назначают в минимальной дозе — 30 мг/сут. Если у больных во время приема Диаглизида достигнута стойкая компенсация сахарного диабета и уровень гликемии постоянно контролируется в течение суток, таких больных можно перевести на прием Диаглизида MR при условии продолжения контроля уровня гликемии. В таких случаях Диаглизид MR назначается в соотношении 1 таблетка Диаглизида = 1 таблетке пролонгированного действия Диаглизида МR.
Во время лечения Диаглизидом МR следует избегать приема алкоголя. Нельзя принимать двойную дозу в случае пропуска приема препарата накануне.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
-
гиперчувствительность к компонентам препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфониламидам;
-
сахарный диабет I типа (инсулинзависимый);
-
диабет у детей и подростков;
-
декомпенсированный кетоацидоз;
-
прекоматозное состояние и диабетическая кома;
-
тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
-
терапия миконазолом;
-
период беременности и кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
симптомы гипогликемии. При их возникновении необходимо снизить дозу или отменить препарат и решить вопрос относительно дальнейшего лечения. Желудочно-кишечные проявления (тошнота, диспепсия, запор), которые можно предупредить, если принимать препарат во время еды. Аллергические кожные реакции – сыпь, зуд, крапивница – возникают крайне редко. Нечасты нарушения формулы крови, включая анемию, лейкопению, тромбоцитопению. Исключительно редко отмечают повышение уровня печеночных ферментов, изменения функциональных тестов печени, холестатическую желтуху и гепатит. Все эти побочные эффекты, как правило, исчезают после отмены препарата.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
лечение препаратом Диаглизид МR необходимо проводить под контролем врача, регулярно контролируя уровень глюкозы в крови и моче. Больному следует строго придерживаться рекомендаций относительно диеты, избегать употребления алкоголя в процессе лечения. Больной должен обязательно информировать врача в случае возможной беременности, а также при появлении побочных реакций или дискомфорта. Не следует назначать препарат в период беременности и кормления грудью.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
ряд лекарственных средств потенцирует действие гликлазида: фенилбутазон, клофибрат, антагонисты витамина К, салицилаты, алкоголь, миконазол, аллопуринол, производные кумарина, ингибиторы АПФ. Подобный эффект отмечают при сочетании гликлазида с препаратами, которые могут вызывать гипогликемию: некоторые ингибиторы МАО, теофиллин, кофеин.
Ряд препаратов вызывает гипергликемию с возможным развитием кетоацидоза; ГКС, мочегонные (фуросемид, этакриновая кислота, тиазидные диуретики), эстрогены, прогестерон в сочетании с эстрогеном, дифенин, барбитураты, рифампицин. С осторожностью назначают гликлазид в сочетании с блокаторами ?-адренорецепторов, так как препараты этой группы могут маскировать симптомы гипогликемии, а некардиоселективные блокаторы ?-адренорецепторов усиливают эффект Диаглизида МR. Диаглизид МR можно назначать в комбинации с инсулином, бигуанидами, ингибиторами ?-глюкозидазы.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
возможно развитие гипогликемии. Симптомы умеренной гипогликемии корригируются приемом углеводов (необходимо съесть несколько кусочков сахара), с последующим пересмотром дозы препарата и соответствующей диеты. В тяжелых случаях, сопровождающихся развитием неврологической симптоматики (кома, судороги), следует ввести в/в 40% р-р декстрозы и немедленно госпитализировать больного для проведения неотложных мероприятий.
Гемодиализ неэффективен ввиду прочного связывания гликлазида с белками плазмы крови.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.