Беклофорт Эвохалер аэроз. 250 мкг/д - 200 доз

Беклофорт Эвохалер аэроз. 250 мкг/д - 200 доз

Фармакологическое действие

Глюкокортикоидный препарат для ингаляционного применения. Беклометазона дипропионат является препаратом-предшественником и обладает слабой аффинностью к ГКС-рецепторам. Под действием ферментов он превращается в активный метаболит - беклометазона-17-монопропионат (В-17-МР), который оказывает выраженное местное противовоспалительное действие.

Фармакокинетика

Всасывание
После ингаляции препарата часть дозы задерживается в ротоглотке или в ингаляционном устройстве. Порция препарата, которая остается во рту или в верхних отделах дыхательных путей, впоследствии проглатывается.
При ингаляционном введении беклометазона дипропионат в неизмененном виде поступает в системный кровоток через легкие и в незначительной степени - через ЖКТ.
Абсолютная биодоступность неизмененного беклометазона дипропионата и В-17-МР составляет соответственно около 2% и 62% от ингалированной дозы.
Беклометазона дипропионат быстро всасывается, время достижения C_maxсоставляет 0.3 часа. В-17-МР всасывается медленнее, t_max составляет 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между величиной ингалированной дозы и AUC.
При приеме внутрь биодоступность беклометазона дипропионата незначительна, но 41% от дозы всасывается в форме В-17-МР.
Распределение
V_d в равновесном состоянии составляет 20 л для беклометазона дипропионата и 424 л для В-17-МР. Степень связывания с белками крови относительно высокая - 87%.
Метаболизм
В легких перед адсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита В-17-МР. Системная абсорбция В-17-МР происходит в легких (36% легочной фракции) и из ЖКТ (26% фракции, поступившей в ЖКТ).
В системном кровотоке беклометазона дипропионат быстро метаболизируется под действием эстераз, которые находятся в большинстве тканей. Основным активным метаболитом является В-17-МР. Другие метаболиты (беклометазона-21-монопропионат и беклометазон) не обладают активностью, и практически не оказывают системного воздействия.
Выведение
Беклометазона дипропионат и В-17-МР характеризуются высокими показателями плазменного клиренса (150 л/ч и 120 л/ч соответственно).
T_1/2 составляет 0.5 и 2.7 ч соответственно.
После приема внутрь меченого тритием беклометазона дипропионата около 60% от введенной дозы выводилось с калом в течение 96 ч, главным образом, в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов.
Приблизительно 12% от дозы выводится в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов с мочой. Почечный клиренс беклометазона дипропионата и его метаболитов незначителен.

Показания

   – для базисной противовоспалительной терапии различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 4 лет и старше, включая пациентов с тяжелым течением заболевания, у которых имеется зависимость от системных ГКС.